Date published: 2025-9-11

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GW 590735 (CAS 622402-22-6)

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Aplicacao:
GW 590735 é um agonista potente e seletivo do PPARα
Numero VAT:
622402-22-6
Peso Molecular:
478.5
Separar por Funcao:
C23H21F3N2O4S
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

Os receptores activados por proliferadores de peroxissoma (PPAR) α, δ e γ são factores de transcrição activados por ligandos que desempenham um papel fundamental na homeostase lipídica. A ativação do PPARα resulta num aumento da depuração das lipoproteínas de muito baixa densidade (VLDL) ricas em triglicéridos (TG) através de uma regulação positiva da ApoA1, o principal componente lipoproteico das HDL, e uma redução dos níveis plasmáticos de ApoCIII (1). O GW 590735 é um agonista seletivo e potente do PPARα com um valor de EC50 de 4 nM para a expressão de um gene repórter sensível a GAL4 e uma seletividade de pelo menos 500 vezes em relação ao PPARδ e ao PPARγ (1).


GW 590735 (CAS 622402-22-6) Referencias

  1. Agonistas substituídos do ácido 2-[(4-aminometil)fenoxi]-2-metilpropiónico PPARalfa. 1. Descoberta de uma nova série de potentes agentes de aumento de HDLc.  |  Sierra, ML., et al. 2007. J Med Chem. 50: 685-95. PMID: 17243659
  2. O tratamento da dislipidemia - o que resta no pipeline?  |  Rau, O., et al. 2008. ChemMedChem. 3: 206-21. PMID: 17963209
  3. A ativação do recetor ativado pelo proliferador do peroxissoma (PPAR)delta promove a inversão de múltiplas anomalias metabólicas, reduz o stress oxidativo e aumenta a oxidação dos ácidos gordos em homens moderadamente obesos.  |  Risérus, U., et al. 2008. Diabetes. 57: 332-9. PMID: 18024853
  4. Agonistas PPAR-beta / delta para diabetes tipo 2 e dislipidemia: um órfão adoptado ainda à procura de um lar.  |  Billin, AN. 2008. Expert Opin Investig Drugs. 17: 1465-71. PMID: 18808307
  5. Da forma molecular a potentes agentes bioactivos II: desenho de novo baseado em fragmentos.  |  Proschak, E., et al. 2009. ChemMedChem. 4: 45-8. PMID: 19058280
  6. O fator de crescimento de fibroblastos 21 circulante é induzido por agonistas dos receptores activados por proliferadores de peroxissoma mas não por cetose no homem.  |  Christodoulides, C., et al. 2009. J Clin Endocrinol Metab. 94: 3594-601. PMID: 19531592
  7. Expressão reforçada por ligando e ensaio celular do domínio de ligação do ligando do recetor alfa ativado por proliferador de peroxissoma humano.  |  Velkov, T., et al. 2010. Protein Expr Purif. 70: 260-9. PMID: 19782138
  8. A inibição selectiva da CETP e o agonismo PPARalfa aumentam o colesterol HDL e reduzem o colesterol LDL em ratinhos transgénicos ApoB100/human CETP.  |  Hansen, MK., et al. 2010. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 15: 196-202. PMID: 20332533
  9. Previsão do agonismo PPARα de fibratos por abordagens combinadas de MM-docking.  |  Lannutti, F., et al. 2011. J Mol Graph Model. 29: 865-75. PMID: 21414824
  10. Avaliação Comparativa de Gemcabene e Ligandos de Receptores Activados por Proliferadores de Peroxissoma em Ensaios de Transcrição de Receptores Activados por Proliferadores de Peroxissoma: Implicação para o tratamento da hiperlipidemia e das doenças cardiovasculares.  |  Bisgaier, CL., et al. 2018. J Cardiovasc Pharmacol. 72: 3-10. PMID: 29621036
  11. Evolução guiada pela estrutura de um quimiotipo de 2-fenil-4-carboxiquinolina em agonistas selectivos do PPARα: Novas pistas para doenças oculovasculares.  |  Dou, XZ., et al. 2018. Bioorg Med Chem Lett. 28: 2717-2722. PMID: 29628329
  12. O Fenofibrato Reduz a Gravidade da Neuroretinopatia num Modelo de Diabetes Tipo 2 sem Induzir a Expressão Genética Retiniana Dependente do Recetor Alfa Ativado por Proliferador de Peroxissoma.  |  Enright, JM., et al. 2020. J Clin Med. 10: PMID: 33396512
  13. Restabelecimento dos níveis celulares de NAD(P)H através da estimulação de PPARα e LXRα para melhorar a deficiência do complexo I mitocondrial.  |  Frambach, SJCM., et al. 2022. Life Sci. 300: 120571. PMID: 35469913

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

GW 590735, 1 mg

sc-221701
1 mg
$66.00

GW 590735, 5 mg

sc-221701A
5 mg
$398.00