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Estrutura molecular do GSK4112, Número CAS: 1216744-19-2
GSK4112 (CAS 1216744-19-2)
Veja citações de produtos (1)
Nomes alternativos:
1,1-Dimethylethyl-N-[(4-chloropheny l)methyl]-N-[(5-nitro-2-thienyl)methyl])glycinate; GSK 4112
Numero VAT:
1216744-19-2
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
396.89
Separar por Funcao:
C18H21ClN2O4S
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O GSK4112 é um agonista do reverb. O GSK4112 pode fornecer informações sobre potenciais perturbações do ritmo. O Reverb-alfa tem impacto na precisão do relógio circadiano, reprimindo as actividades dos genes alvo com a ajuda de um complexo co-repressor de receptores nucleares (NCoR) e HDAC3. O Reverb é regulado negativamente pela fosforilação da GSK3beta (entre outros factores). A GSK4112 compete com o heme (ligando natural de Reverb) e aumenta o recrutamento do complexo co-repressor e, assim, a repressão da transcrição. O reverb-alfa é um alvo potencial para um medicamento de pequena molécula para reiniciar o relógio cricadiano. O GSK4112 é um ativador do Rev-erb alfa.
GSK4112 (CAS 1216744-19-2) Referencias
- A modulação do ligando da função REV-ERBalpha reinicia o relógio circadiano periférico de uma forma fásica. | Meng, QJ., et al. 2008. J Cell Sci. 121: 3629-35. PMID: 18946026
- GSK4112, uma sonda química de pequenas moléculas para a biologia celular do recetor heme nuclear Rev-erbα. | Grant, D., et al. 2010. ACS Chem Biol. 5: 925-32. PMID: 20677822
- Identificação do SR8278, um antagonista sintético do recetor heme nuclear REV-ERB. | Kojetin, D., et al. 2011. ACS Chem Biol. 6: 131-4. PMID: 21043485
- Um papel para os ligandos rev-erbα na regulação da adipogénese. | Kojetin, DJ. and Burris, TP. 2011. Curr Pharm Des. 17: 320-4. PMID: 21375499
- O recetor nuclear REV-ERBα medeia a regulação circadiana da imunidade inata através da regulação selectiva de citocinas inflamatórias. | Gibbs, JE., et al. 2012. Proc Natl Acad Sci U S A. 109: 582-7. PMID: 22184247
- O Rev-erbα regula os ritmos circadianos e a expressão de StAR em células da granulosa de rato, tal como identificado pelo agonista GSK4112. | Chen, H., et al. 2012. Biochem Biophys Res Commun. 420: 374-9. PMID: 22425774
- DBC1 (Deleted in Breast Cancer 1) modula a estabilidade e a função do recetor nuclear Rev-erbα. | Chini, CC., et al. 2013. Biochem J. 451: 453-61. PMID: 23398316
- Integração do recetor nuclear REV-ERBα associado a osciladores circadianos nas expressões dos genes Alas1, Ppargc1a e Il6 em células da granulosa de ratos. | Chen, H., et al. 2015. Chronobiol Int. 32: 739-49. PMID: 26102301
- A estimulação do recetor nuclear REV-ERBs regula a expressão de moléculas pró-inflamatórias induzida pelo fator de necrose tumoral em células astrogliais C6. | Morioka, N., et al. 2016. Biochem Biophys Res Commun. 469: 151-7. PMID: 26616049
- Um método validado de cromatografia líquida de ultra-desempenho-espetrometria de massa em tandem para identificar a farmacocinética do SR8278 em ratos normais e diabéticos induzidos por estreptozotocina. | Dong, D., et al. 2016. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 1020: 142-7. PMID: 27038650
- A ativação farmacológica do REV-ERBα reprime a ativação microglial induzida por LPS através da via do NF-κB. | Guo, DK., et al. 2019. Acta Pharmacol Sin. 40: 26-34. PMID: 29950615
- A radioterapia induz respostas do cancro do pulmão ao bloqueio do CTLA-4. | Formenti, SC., et al. 2018. Nat Med. 24: 1845-1851. PMID: 30397353
- O Rev-erbα inibe a proliferação e promove a apoptose dos pré-adipócitos através do agonista GSK4112. | Chu, G., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31547330
- O Nr1d1 afecta a autofagia nos músculos esqueléticos de juvenis de tilápia do Nilo, regulando a expressão rítmica de genes relacionados com a autofagia. | Wu, P., et al. 2020. Fish Physiol Biochem. 46: 891-907. PMID: 32072342
- O agonista REV-ERBα GSK4112 atenua o dano hepático agudo induzido por Fas em ratos. | Shao, R., et al. 2021. Int J Med Sci. 18: 3831-3838. PMID: 34790059
Ativado de:
Rev-erb alpha.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
GSK4112, 5 mg | sc-300774 | 5 mg | $88.00 | |||
GSK4112, 10 mg | sc-300774A | 10 mg | $202.00 |