GSK PERK Inhibitor Inhibitor (CAS 1337531-89-1)
LINKS RÁPIDOS
O inibidor PERK da GSK é um composto de pequenas moléculas notável concebido para ter como alvo a proteína quinase do retículo endoplasmático semelhante ao RNA (PERK). A PERK assume um papel fundamental como regulador da via de resposta às proteínas desdobradas (UPR), que tem uma importância primordial na manutenção da homeostase celular. A ativação da via UPR ocorre em resposta ao stress do retículo endoplasmático (RE), provocado pela acumulação de proteínas mal dobradas no RE. Após a ativação, a via UPR orquestra a redução da síntese proteica e a regulação positiva dos genes envolvidos na dobragem e degradação das proteínas. O mecanismo de ação proposto gira em torno da inibição da fosforilação de eIF2α mediada por GSK PERK, que subsequentemente reduz a síntese proteica enquanto aumenta a expressão de genes envolvidos na dobragem e degradação de proteínas.
GSK PERK Inhibitor Inhibitor (CAS 1337531-89-1) Referencias
- Uma ligação estreita entre os braços PERK e IRE da UPR e a regulação transcricional da autofagia. | Deegan, S., et al. 2015. Biochem Biophys Res Commun. 456: 305-11. PMID: 25475719
- A pequena molécula ISRIB inverte os efeitos da fosforilação do eIF2α na tradução e na montagem dos grânulos de stress. | Sidrauski, C., et al. 2015. Elife. 4: PMID: 25719440
- Ensaios de indução da resposta a proteínas não dobradas e ativação selectiva das três vias principais. | Gupta, A., et al. 2015. Methods Mol Biol. 1292: 19-38. PMID: 25804745
- A dimerização farmacológica e a ativação do fator de troca eIF2B antagonizam a resposta integrada ao stress. | Sidrauski, C., et al. 2015. Elife. 4: e07314. PMID: 25875391
- Ativação independente do stress do retículo endoplasmático das cinases da resposta a proteínas desdobradas por uma pequena molécula que imita o ATP. | Mendez, AS., et al. 2015. Elife. 4: PMID: 25986605
- O coactivador NCOA3 é um alvo transcricional de XBP1 e regula a sinalização PERK-eIF2α-ATF4 no cancro da mama. | Gupta, A., et al. 2016. Oncogene. 35: 5860-5871. PMID: 27109102
- O sensor de stress do ER PERK coordena a formação do local de contacto entre a membrana do ER e o plasma através da interação com a filamina-A e a remodelação da F-actina. | van Vliet, AR., et al. 2017. Mol Cell. 65: 885-899.e6. PMID: 28238652
- A hiperactivação de coactivadores de receptores nucleares induz a morte celular dependente de PERK. | Hossain, MM., et al. 2018. Oncotarget. 9: 11707-11721. PMID: 29545931
- A perturbação da homeostase da ubiquitina promove as defesas oxidativas dos macrófagos. | Charbonneau, ME., et al. 2019. Sci Rep. 9: 10245. PMID: 31308397
- O retículo endoplasmático como potencial alvo terapêutico para a gestão da infeção por covid-19? | Sureda, A., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 882: 173288. PMID: 32561291
- A sinvastatina induz a resposta da proteína não dobrada e aumenta a morte celular induzida por temozolomida em células de glioblastoma. | Dastghaib, S., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 33105603
- Autofagia, resposta a proteínas não dobradas e neuropilina-1 na infeção por SARS-CoV-2: What Can Be Learned from Other Coronaviruses. | Siri, M., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34206057
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| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
GSK PERK Inhibitor, 1 mg | sc-490139 | 1 mg | $300.00 |