Date published: 2025-9-9

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GSK-3β Inhibitor VIII (CAS 487021-52-3)

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Nomes alternativos:
AR-A014418; N-(4-Methoxybenzyl)-N′-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)urea
Aplicacao:
GSK-3β Inhibitor VIII é um inibidor potente e seletivo da GSK-3β
Numero VAT:
487021-52-3
Privada:
>95%
Peso Molecular:
308.3
Separar por Funcao:
C12H12N4O4S
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O GSK-3β Inhibitor VIII é um inibidor permeável às células, potente e seletivo da GSK-3beta. A inibição é competitiva em relação ao ATP e, ao contrário de outros inibidores da GSK3, este composto não inibe as cinases dependentes da ciclina. O inibidor VIII da GSK-3β também demonstrou inibir a translocação da família de factores de transcrição NFAT (fator nuclear das células T activadas), expressa na maioria das células do sistema imunitário, que são reguladores da diferenciação e proliferação celular. O GSK-3β Inhibitor VIII também demonstrou proteger as células neuronais contra a neurodegeneração mediada por Ab in vitro e reduzir a tauopatia.


GSK-3β Inhibitor VIII (CAS 487021-52-3) Referencias

  1. Sinalização NFAT: coreografando a vida social das células.  |  Crabtree, GR. and Olson, EN. 2002. Cell. 109 Suppl: S67-79. PMID: 11983154
  2. Conhecimentos estruturais e efeitos biológicos do inibidor específico da glicogénio sintase quinase 3 AR-A014418.  |  Bhat, R., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 45937-45. PMID: 12928438
  3. O AR-A014418, um inibidor seletivo da GSK-3, produz efeitos semelhantes aos dos antidepressivos no teste de natação forçada.  |  Gould, TD., et al. 2004. Int J Neuropsychopharmacol. 7: 387-90. PMID: 15315719
  4. A inibição da glicogénio sintase quinase-3 pelo lítio está correlacionada com a redução da tauopatia e da degenerescência in vivo.  |  Noble, W., et al. 2005. Proc Natl Acad Sci U S A. 102: 6990-5. PMID: 15867159
  5. Síntese e avaliação ex vivo da N-(4-metoxibenzil)-N'-(5-nitro-1,3-tiazol-2-il)ureia marcada com carbono-11 ([11C]AR-A014418): um inibidor específico da glicogénio sintase cinase-3beta marcado radioactivamente para estudos PET.  |  Vasdev, N., et al. 2005. Bioorg Med Chem Lett. 15: 5270-3. PMID: 16202587
  6. Efeitos antinociceptivos do AR-A014418, um inibidor seletivo da glicogénio sintase quinase-3 beta, em ratos.  |  Martins, DF., et al. 2011. J Pain. 12: 315-22. PMID: 20705523
  7. Para a preparação de 1-aril-3-benzil ureias radiomarcadas: Radiossíntese de [(11)C-carbonil] AR-A014418 por fixação de [(11)C]CO(2).  |  Hicks, JW., et al. 2012. Bioorg Med Chem Lett. 22: 2099-101. PMID: 22321216
  8. O inibidor específico da glicogénio sintase quinase 3 AR-A014418 diminui a dor neuropática em ratos: evidência dos mecanismos de ação.  |  Mazzardo-Martins, L., et al. 2012. Neuroscience. 226: 411-20. PMID: 23000630
  9. AR-A014418 como inibidor da glicogénio sintase quinase-3: potencial anti-apoptótico e terapêutico na lesão experimental da medula espinal.  |  Tunçdemir, M., et al. 2013. Neurocirugia (Astur). 24: 22-32. PMID: 23116585
  10. O inibidor da glicogénio sintase quinase-3 AR-A014418 suprime o crescimento das células do cancro pancreático através da inibição da expressão de Notch1 mediada por GSK-3.  |  Kunnimalaiyaan, S., et al. 2015. HPB (Oxford). 17: 770-6. PMID: 26147011
  11. O inibidor da GSK3 AR-A014418 promove a diferenciação osteogénica das células estaminais derivadas do tecido adiposo humano através da via de sinalização ERK e mTORC2/Akt.  |  Zhang, M., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 490: 182-188. PMID: 28602697
  12. A supressão da GSK3β inibe a síntese da proteína MCL1 em células de leucemia mieloide aguda humana.  |  Lee, YC., et al. 2021. J Cell Physiol. 236: 570-586. PMID: 32572959
  13. Teste personalizado de medicamentos em culturas primárias de feocromocitoma/paraganglioma humano.  |  Wang, K., et al. 2022. Endocr Relat Cancer. 29: 285-306. PMID: 35324454
  14. AR-A014418 regula a poliadenilação intrónica e a transcrição de PD-L1 através da inibição de CDK12 e CDK13 em células tumorais.  |  Zhang, G., et al. 2023. J Immunother Cancer. 11: PMID: 37164450
  15. Inativação mitogénica da glicogénio sintase quinase-3 beta em células intactas através da fosforilação da serina 9.  |  Stambolic, V. and Woodgett, JR. 1994. Biochem J. 303 (Pt 3): 701-4. PMID: 7980435

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

GSK-3β Inhibitor VIII, 5 mg

sc-202636
5 mg
$131.00

GSK-3β Inhibitor VIII, 10 mg

sc-202636A
10 mg
$147.00