Date published: 2025-9-7

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GR 231118 (CAS 158859-98-4)

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Aplicacao:
GR 231118 é um potente antagonista do NPY1-R e agonista do NPY4-R
Numero VAT:
158859-98-4
Peso Molecular:
2352.77
Separar por Funcao:
C110H170N34O24
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O GR 231118 é um composto sintético conhecido pelo seu papel como antagonista seletivo e agonista parcial dos receptores da neuroquinina-1 (NK1) e da neuroquinina-2 (NK2), respetivamente. Estes receptores fazem parte da família dos receptores de taquicinina, que ligam principalmente neuropeptídeos como a substância P e a neuroquinina A, envolvidos na mediação de várias respostas fisiológicas, incluindo inflamação, perceção da dor e respostas vasculares. O GR 231118 tem sido particularmente útil na investigação centrada nas vias neuroquímicas da dor e da inflamação. Ao bloquear o recetor NK1, o GR 231118 inibe a ligação da substância P, um neuropeptídeo associado à transmissão da dor e a processos inflamatórios, fornecendo assim informações sobre potenciais mecanismos para novos fármacos analgésicos e anti-inflamatórios. O seu efeito agonista parcial sobre os receptores NK2, que interagem principalmente com a neuroquinina A, permite aos investigadores explorar o equilíbrio entre a inibição e a ativação dos receptores, oferecendo uma compreensão matizada da dinâmica dos receptores nos sistemas biológicos. Esta dupla funcionalidade faz do GR 231118 uma ferramenta valiosa na investigação neurofarmacológica, ajudando na elucidação de vias de sinalização complexas que podem conduzir a novas estratégias terapêuticas para gerir a dor e as doenças inflamatórias, estritamente num contexto de investigação sem implicar aplicações clínicas ou farmacêuticas.


GR 231118 (CAS 158859-98-4) Referencias

  1. Regulação da ingestão de alimentos pelo neuropeptídeo Y em peixes dourados.  |  Narnaware, YK., et al. 2000. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 279: R1025-34. PMID: 10956262
  2. 8-Amino-5-nitro-6-fenoxiquinolinas: potenciais ligandos não peptídicos do recetor do neuropeptídeo Y.  |  Wielgosz-Collin, G., et al. 2002. J Enzyme Inhib Med Chem. 17: 449-53. PMID: 12683683
  3. A ativação dos receptores Y1 do neuropeptídeo Y inibe a libertação de glutamato através da redução da entrada de Ca2+ dependente de voltagem nos terminais nervosos do córtex cerebral do rato: supressão deste efeito inibitório pela via facilitadora dependente da proteína quinase C.  |  Wang, SJ. 2005. Neuroscience. 134: 987-1000. PMID: 16026936
  4. Miméticos da metastina (KiSS-1) identificados a partir de farmacóforos derivados da relação estrutura-atividade de péptidos e do rastreio dirigido de bases de dados de pequenas moléculas.  |  Orsini, MJ., et al. 2007. J Med Chem. 50: 462-71. PMID: 17266198
  5. Família de hormonas NPY: relevância clínica e potencial utilização em doenças gastrointestinais.  |  Vona-Davis, LC. and McFadden, DW. 2007. Curr Top Med Chem. 7: 1710-20. PMID: 17979780
  6. Papel dos receptores hipotalâmicos ventromediais da orexina-1 na regulação da secreção de ácido gástrico em ratos conscientes.  |  Eliassi, A., et al. 2009. J Neuroendocrinol. 21: 177-82. PMID: 19207823
  7. A secreção de ácido gástrico induzida pela microinjecção de orexina A no núcleo paraventricular é mediada pela ativação do sistema neuropeptídico Yergic.  |  Kermani, M. and Eliassi, A. 2012. Neuroscience. 226: 81-8. PMID: 22986171
  8. A atividade do neuropeptídeo Y no núcleo accumbens modula o comportamento alimentar e a atividade neuronal.  |  van den Heuvel, JK., et al. 2015. Biol Psychiatry. 77: 633-41. PMID: 25109664
  9. Um método poli-conformacional multi-referência para a conceção in silico, otimização e reposicionamento de compostos farmacêuticos ilustrado para ligandos SARS-CoV-2 selecionados.  |  Wang, C., et al. 2019. Neuropeptides. 74: 24-33. PMID: 30700376
  10. O GR231118 (1229U91) e outros análogos do terminal C do neuropeptídeo Y são antagonistas potentes do recetor Y1 do neuropeptídeo Y e agonistas do recetor Y4 do neuropeptídeo Y.  |  Parker, EM., et al. 1998. Eur J Pharmacol. 349: 97-105. PMID: 9669502

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

GR 231118, 500 µg

sc-361194
500 µg
$345.00