Date published: 2025-9-9

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GR 159897 (CAS 158848-32-9)

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Aplicacao:
GR 159897 é um composto que actua como um antagonista eficaz e seletivo do recetor NK2
Numero VAT:
158848-32-9
Peso Molecular:
414.54
Separar por Funcao:
C23H27FN2O2S
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O GR 159897 é um composto que actua como um antagonista eficaz e seletivo do NK-2R (recetor NK2). Demonstrou-se que compete com a ligação do [3H]GR100679 às células CHO transfectadas com hNK2. Estudos em cobaias mostraram que o composto inibe as contracções da traqueia mediadas por NK-2R.


GR 159897 (CAS 158848-32-9) Referencias

  1. Relevância dos resíduos aromáticos nos segmentos transmembranares V a VII para a ligação de antagonistas peptídicos e não peptídicos ao recetor humano da taquicinina NK(2).  |  Renzetti, AR., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 290: 487-95. PMID: 10411554
  2. Contração mediada por receptores NK(2) no músculo liso das vias respiratórias de macacos, porquinhos-da-índia e humanos.  |  Rizzo, CA., et al. 1999. Neuropeptides. 33: 27-34. PMID: 10657468
  3. Efeito de YM-44781, YM-44778 e YM-49598, novos antagonistas da taquicinina, num modelo de contração da bexiga induzida por fármacos.  |  Choppin, A., et al. 2002. Pharmacology. 65: 96-102. PMID: 11937780
  4. Efeitos dos neuropeptídeos na circulação perturbada pelo sumatriptano na cabeça do nervo ótico de coelhos.  |  Gaspar, MN., et al. 2004. Pharmacology. 70: 152-9. PMID: 14752235
  5. Acções pós-sinápticas da substância P nos neurónios da substância cinzenta periaquedutal do rato in vitro.  |  Drew, GM., et al. 2005. Neuropharmacology. 49: 587-95. PMID: 15921708
  6. Expressão e acoplamento dos subtipos de receptores de neuroquinina às vias de sinalização do fosfato de inositol e do cálcio nas células musculares lisas das vias respiratórias humanas.  |  Mizuta, K., et al. 2008. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 294: L523-34. PMID: 18203813
  7. Os receptores A1 e A2a medeiam os efeitos inibitórios da adenosina na atividade motora do cólon humano.  |  Fornai, M., et al. 2009. Neurogastroenterol Motil. 21: 451-66. PMID: 19019012
  8. Alteração da motilidade taquicinérgica excitatória do cólon e inflamação entérica após neurodegeneração dopaminérgica nigrostriatal.  |  Pellegrini, C., et al. 2016. J Neuroinflammation. 13: 146. PMID: 27295950
  9. Papel do recetor transiente potencial vanilóide 1 na modulação do tónus do músculo liso das vias aéreas e no manuseamento do cálcio.  |  Yocum, GT., et al. 2017. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 312: L812-L821. PMID: 28336810
  10. Efeitos mediados pelos receptores NK2 e NK1 do NKA e seus análogos no cólon, bexiga e pressão arterial em cães anestesiados.  |  Rupniak, NMJ., et al. 2018. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 391: 299-308. PMID: 29279967
  11. Consequências diferenciais dos antagonistas dos receptores 1 e 2 da neuroquinina nas células do carcinoma da mama metastático; efeitos independentes da substância P.  |  Nizam, E. and Erin, N. 2018. Biomed Pharmacother. 108: 263-270. PMID: 30223097
  12. Efeitos procinéticos do agonista do recetor da neuroquinina NK2 [Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) na atividade da bexiga e do cólon em minipigs.  |  Rupniak, NMJ., et al. 2019. Neuropeptides. 77: 101956. PMID: 31324387
  13. O antagonista do NK1R diminui a inflamação e as metástases das células do carcinoma da mama com metástases para o fígado mas não para o cérebro; consequências terapêuticas e tóxicas dependentes do fenótipo.  |  Nizam, E., et al. 2020. Cancer Immunol Immunother. 69: 1639-1650. PMID: 32322911

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

GR 159897, 5 mg

sc-361193
5 mg
$190.00

GR 159897, 25 mg

sc-361193A
25 mg
$632.00