A reprodução humana é controlada pelo eixo gonadal hipotálamo-hipófise, estabelecido no início do desenvolvimento fetal. A hormona libertadora de gonadotropina (GnRH), também conhecida como peptídeo associado à GnRH, hormona libertadora da hormona luteinizante (LHRH), luliberina ou gonadorelina, é um decapeptídeo que constitui uma molécula importante no circuito de controlo do eixo hipotálamo-hipófise-gonadal. A GnRH é produzida por neurónios hipotalâmicos e segregada de forma pulsátil no plexo capilar da medianeminência. A GnRH afecta a libertação da hormona lutenizante e da hormona folículo-estimulante das células gonadotrópicas da hipófise anterior. Para além da GnRH hipotalâmica (GnRH I), uma segunda forma de GnRH (GnRH II) funciona principalmente no mesencéfalo. A GnRH é expressa na região acrossómica do esperma humano, no tecido da hipófise anterior e nas células cancerosas. Ao contrário da GnRH I, a GnRH II é muito expressa fora do cérebro, nomeadamente nos rins, na medula óssea e na próstata, o que sugere que pode ter múltiplas funções. A GnRH liga-se a um recetor específico acoplado à proteína G na hipófise para regular a síntese e a secreção de gonadotropinas.
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