Date published: 2025-9-8

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FK-866 (CAS 658084-64-1)

4.0(1)
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Nomes alternativos:
K 22.175; N-[4-(1-benzoyl-4-piperidinyl)butyl]-3-(3-pyridinyl)-2E-propenamide
Aplicacao:
FK-866 é um inibidor não competitivo altamente específico da NAMPT
Numero VAT:
658084-64-1
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
391.5
Separar por Funcao:
C24H29N3O2
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

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O FK-866 mostrou que podem ser capazes de induzir a apoptose por meio da inibição não competitiva e específica da PBEF (nicotamida fosforibosiltransferase, NAMPT). A PBEF (NAMPT) é uma enzima reguladora essencial que medeia a biossíntese de NAD+ nas células. Estudos mecanísticos mostram que esse composto contém um sítio enzimático ativo de visfatina que é otimizado para a ligação e a inibição da nicotinamida. A visfatina também contém uma estrutura semelhante à da insulina e imita suas ações ao se ligar aos receptores de insulina.


FK-866 (CAS 658084-64-1) Referencias

  1. O FK866, um inibidor não competitivo altamente específico da nicotinamida fosforibosiltransferase, representa um novo mecanismo de indução da apoptose das células tumorais.  |  Hasmann, M. and Schemainda, I. 2003. Cancer Res. 63: 7436-42. PMID: 14612543
  2. Potência antiangiogénica do FK866/K22.175, um novo inibidor da biossíntese intracelular de NAD, no carcinoma de células renais murino.  |  Drevs, J., et al. 2003. Anticancer Res. 23: 4853-8. PMID: 14981935
  3. Estrutura cristalina da visfatina/fator de reforço das colónias de células pré-B 1/nicotinamida fosforibosiltransferase, livre e em complexo com o agente anticancerígeno FK-866.  |  Kim, MK., et al. 2006. J Mol Biol. 362: 66-77. PMID: 16901503
  4. Extensão do tempo de vida das células humanas pela nicotinamida fosforibosiltransferase.  |  van der Veer, E., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 10841-5. PMID: 17307730
  5. A depleção de NAD pelo FK866 induz a autofagia.  |  Billington, RA., et al. 2008. Autophagy. 4: 385-7. PMID: 18227641
  6. O gene NMNAT1 da nicotinamida mononucleótido adenililtransferase 1 regula a morfogénese dos dendritos e axónios neuronais in vitro.  |  Zhao, H., et al. 2011. Chin Med J (Engl). 124: 3373-7. PMID: 22088538
  7. Hipofosfatemia relacionada com a hepatectomia: um novo fator fosfatúrico no eixo fígado-rim.  |  Nomura, K., et al. 2014. J Am Soc Nephrol. 25: 761-72. PMID: 24262791
  8. O inibidor da nicotinamida fosforibosiltransferase é um novo candidato terapêutico em modelos murinos de lesão pulmonar inflamatória.  |  Moreno-Vinasco, L., et al. 2014. Am J Respir Cell Mol Biol. 51: 223-8. PMID: 24588101
  9. A NAMPT regula a biogénese das mitocôndrias através do metabolismo do NAD e das proteínas de ligação ao cálcio durante a contração do músculo esquelético.  |  Kim, JS., et al. 2014. J Exerc Nutrition Biochem. 18: 259-66. PMID: 25566462
  10. A energia nutricional estimula a produção de NAD+ para promover a PARsilação mediada por tankyrase em células de insulinoma.  |  Zhong, L., et al. 2015. PLoS One. 10: e0122948. PMID: 25876076
  11. A sensibilidade da expressão do mRNA da visfatina do tecido adiposo à endotoxemia induzida por lipopolissacarídeos é aumentada pela ovariectomia em ratas.  |  Iwasa, T., et al. 2016. Int Immunopharmacol. 35: 243-247. PMID: 27083000
  12. A nicotinamida fosforibosiltransferase atenua a resposta do metotrexato na artrite idiopática juvenil e in vitro.  |  Funk, RS., et al. 2016. Clin Transl Sci. 9: 149-57. PMID: 27166432
  13. O inibidor da nicotinamida fosforibosiltransferase sensibiliza as células do glioblastoma à temozolomida através da ativação da via de sinalização ROS/JNK.  |  Feng, J., et al. 2016. Biomed Res Int. 2016: 1450843. PMID: 28097126
  14. Entrega direccionada de inibidores citotóxicos de NAMPT utilizando conjugados anticorpo-fármaco.  |  Neumann, CS., et al. 2018. Mol Cancer Ther. 17: 2633-2642. PMID: 30242091
  15. O FK866 atenua a lesão pulmonar aguda induzida pela sépsis através da autofagia dependente da c-jun-N-terminal kinase (JNK).  |  Zheng, Q., et al. 2020. Life Sci. 250: 117551. PMID: 32179075
  16. O FK866 inibe a metástase do cancro colorrectal através da redução dos níveis de NAD+ nos fibroblastos associados ao cancro.  |  Xie, H., et al. 2022. Genes Genomics. 44: 1531-1541. PMID: 36214983

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

FK-866, 5 mg

sc-205325
5 mg
$140.00

FK-866, 10 mg

sc-205325A
10 mg
$245.00