Fialuridine (CAS 69123-98-4)
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A fialuridina (FIAU), também conhecida como DRG-0098, é um análogo de nucleósido que exibe propriedades antivirais. Inibe eficazmente as timidina quinases do vírus herpes simplex tipos 1 e 2, com valores Ki de 0,14 µM e 0,95 µM, respetivamente. No entanto, o seu efeito inibitório na timidina quinase da célula Vero do macaco verde é menos pronunciado, com um valor Ki de 53 µM. A fialuridina impede a síntese de ADN no citomegalovírus humano, na hepatite B e no herpes simplex. É importante notar que, embora a fialuridina demonstre efeitos adversos mínimos em vários mamíferos, pode provocar lesões hepáticas e fatalidade nos seres humanos devido à sua toxicidade mitocondrial. A fialuridina é fosforilada e inibe a síntese de ADN em mitocôndrias hepáticas isoladas de ratos. Além disso, a fialuridina e os seus metabolitos impedem a ADN polimerase gama em locais onde são incorporados múltiplos análogos adjacentes, resultando numa redução da abundância de ADNmt e causando defeitos estruturais em hepatoblastos em cultura.
Fialuridine (CAS 69123-98-4) Referencias
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- A fialuridina induz uma insuficiência hepática aguda em ratinhos TK-NOG quiméricos: um modelo para detetar a toxicidade hepática dos fármacos antes dos ensaios em seres humanos. | Xu, D., et al. 2014. PLoS Med. 11: e1001628. PMID: 24736310
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- Mecanismos da atividade anti-virus da hepatite B e da toxicidade mitocondrial da fialuridina (FIAU). | Colacino, JM. 1996. Antiviral Res. 29: 125-39. PMID: 8739593
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- Alterações histopatológicas associadas à hepatotoxicidade da fialuridina. | Kleiner, DE., et al. 1997. Mod Pathol. 10: 192-9. PMID: 9071726
- A fialuridina é fosforilada e inibe a síntese de ADN em mitocôndrias hepáticas isoladas de ratos. | Horn, DM., et al. 1997. Antiviral Res. 34: 71-4. PMID: 9107387
- Lesão mitocondrial. Lições do ensaio com a fialuridina. | Honkoop, P., et al. 1997. Drug Saf. 17: 1-7. PMID: 9258627
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Fialuridine, 10 mg | sc-221614 | 10 mg | $300.00 | |||
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Fialuridine, 1 g | sc-221614B | 1 g | $4000.00 | |||
Fialuridine, 10 g | sc-221614C | 10 g | $24000.00 | |||
Fialuridine, 50 g | sc-221614D | 50 g | $31500.00 | |||
Fialuridine, 100 g | sc-221614E | 100 g | $39500.00 |