As endotelinas humanas representam uma família genética composta pela endotelina-1, endotelina-2 e endotelina-3, também conhecidas como ET-1, ET-2 e ET-3. As endotelinas podem afetar o sistema nervoso central e a excitabilidade neuronal, além de provocar uma potente ação vasoconstritora. Os dois subtipos de receptores responsáveis por induzir a vasoconstrição e a vasodilatação, ETA e ETB, têm afinidades diferentes para ET-1, ET-2 e ET-3. Dos três isopeptídeos, o ET-2 tem a atividade vasoconstritora mais potente. As ETs biologicamente ativas são geradas proteoliticamente a partir de um precursor maior, a endotelina grande, pela ação da família de enzimas conversoras de endotelina (ECE). O ET-1 é um potente peptídeo vasoconstritor de 21 aminoácidos produzido por células endoteliais vasculares. O cDNA da ET-2 tem 1,3 kb de comprimento e codifica uma proproteína que consiste em 178 resíduos de aminoácidos. O mRNA da ET3 codifica um precursor de 230 aminoácidos que inclui a ET3 e um segmento homólogo de 15 aminoácidos denominado sequência semelhante à ET3.
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