Epoxomicin solution (CAS 134381-21-8)
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A epoxomicina é um potente inibidor do proteassoma, inibindo principalmente a atividade do proteassoma semelhante à quimotripsina. A nova porção α-epóxi-cetona da epoxomicina forma ligações covalentes com resíduos em subunidades catalíticas específicas da enzima, desactivando a atividade. O comportamento de hidrólise do proteassoma, semelhante ao da tripsina e do peptídeo peptidil-glutamil, também foi inibido pela epoxomicina (a taxas 100 e 1.000 vezes mais lentas, respetivamente). A formação óssea é fortemente regulada pela via ubiquitina-proteassoma, e a Epoxomicina demonstrou aumentar o volume ósseo e as taxas de formação óssea em roedores. Outro estudo demonstra que a exposição à Epoxomicina e a outros inibidores do proteassoma leva à morte de células dopaminérgicas, produzindo um modelo da doença de Parkinson in vivo.
Epoxomicin solution (CAS 134381-21-8) Referencias
- A epoxomicina, um inibidor potente e seletivo do proteassoma, apresenta uma atividade anti-inflamatória in vivo. | Meng, L., et al. 1999. Proc Natl Acad Sci U S A. 96: 10403-8. PMID: 10468620
- O mio-inositol 3,4,5,6-tetraquisfosfato inibe uma condutância de cloreto activada por cálcio apical em monocamadas polarizadas de uma linha celular de fibrose quística. | Schwarz, K., et al. 2000. J Immunol. 164: 6147-57. PMID: 10843664
- As células adaptadas ao inibidor do proteassoma 4-hidroxi-5-iodo-3-nitrofenilacetil-Leu-Leu-leucinal-vinil-sulfona requerem proteassomas enzimaticamente activos para continuarem a sobreviver. | Princiotta, MF., et al. 2001. Proc Natl Acad Sci U S A. 98: 513-8. PMID: 11149939
- Os inibidores selectivos do proteassoma dos osteoblastos estimulam a formação óssea in vivo e in vitro. | Garrett, IR., et al. 2003. J Clin Invest. 111: 1771-82. PMID: 12782679
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- A exposição sistémica a inibidores do proteassoma provoca um modelo progressivo da doença de Parkinson. | McNaught, KS., et al. 2004. Ann Neurol. 56: 149-62. PMID: 15236415
- O estrogénio suprime a apoptose do epitélio uterino através da indução da expressão de birc1. | Yin, Y., et al. 2008. Mol Endocrinol. 22: 113-25. PMID: 17901126
- O metapneumovírus humano escapa ao reconhecimento das células NK através da regulação negativa dos ligandos induzidos pelo stress para NKG2D. | Diab, M., et al. 2020. Viruses. 12: PMID: 32698530
- Um biossensor amperométrico baseado em anticorpos para a atividade do proteassoma 20S e o rastreio de inibidores. | Barsan, MM. and Diculescu, VC. 2021. Analyst. 146: 3216-3224. PMID: 33999049
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Epoxomicin solution, 100 µg | sc-363786 | 100 µg | $270.00 |