Date published: 2025-9-9

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DS2 (CAS 374084-31-8)

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Aplicacao:
DS2 é um modulador alostérico positivo dos receptores GABAA que contêm a subunidade δ
Numero VAT:
374084-31-8
Peso Molecular:
353.83
Separar por Funcao:
C18H12CIN3OS
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

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O DS2 é um modulador alostérico positivo da subunidade delta que contém receptores GABAA (EC50 = 142 nM para receptores alfa4beta3delta). Foi mostrado que não podem ser demonstrados efeitos sobre as respostas GABA mediadas pelos receptores alfa4beta3gamma2 e alfa1beta3gamma2. Estudos experimentais realizados em laboratório demonstraram que o DS2 apresenta propriedades antioxidantes, oferecendo proteção contra o estresse oxidativo. Além disso, observou-se que ele possui características antiapoptóticas, ajudando a inibir a morte celular programada. Além disso, o DS2 apresenta efeitos citoprotetores, protegendo as células de vários fatores prejudiciais.


DS2 (CAS 374084-31-8) Referencias

  1. Novos compostos reforçam seletivamente os receptores GABA A que contêm a subunidade delta e aumentam as correntes tónicas no tálamo.  |  Wafford, KA., et al. 2009. Neuropharmacology. 56: 182-9. PMID: 18762200
  2. As mutações na ansa citoplasmática principal das subunidades α4 e Δ do recetor GABA(A) têm efeitos opostos na expressão de superfície.  |  Bracamontes, JR., et al. 2014. Mol Pharmacol. 86: 20-7. PMID: 24723490
  3. Agrupamento de receptores GABAA sinápticos sem a subunidade γ2.  |  Kerti-Szigeti, K., et al. 2014. J Neurosci. 34: 10219-33. PMID: 25080584
  4. Oscilações gama in vitro após ablação parcial e completa dos receptores GABAA contendo subunidades Δ dos interneurónios da parvalbumina.  |  Ferando, I. and Mody, I. 2015. Neuropharmacology. 88: 91-8. PMID: 25261782
  5. A disrupção do gene da proteína 2 de ligação ao CpG metil aumenta as correntes tónicas dos receptores do ácido γ-aminobutírico nos neurónios do Locus Coeruleus: IMPACTO NA EXCITABILIDADE NEURONAL E NA RESPIRAÇÃO.  |  Zhong, W., et al. 2015. J Biol Chem. 290: 18400-11. PMID: 25979331
  6. O uso de regadenoson na doença renal crónica: uma revisão focada.  |  Tonsfeldt, KJ., et al. 2016. J Neurosci. 36: 1669-81. PMID: 26843648
  7. Relações estrutura-atividade de neuroesteróides para ativação funcional de receptores ΔGABA(A) extrassinápticos.  |  Carver, CM. and Reddy, DS. 2016. J Pharmacol Exp Ther. 357: 188-204. PMID: 26857959
  8. Para entender as propriedades funcionais e o arranjo de subunidades dos receptores de ácido α4β2Δ γ-aminobutírico, tipo A (GABAA).  |  Wongsamitkul, N., et al. 2016. J Biol Chem. 291: 18474-83. PMID: 27382064
  9. Receptores Δ-GABAA sensíveis a neuroesteróides: Um papel na epileptogénese?  |  Joshi, S., et al. 2017. Epilepsia. 58: 494-504. PMID: 28452419
  10. O modulador seletivo do recetor GABA A da subunidade Delta, DS2, melhora a recuperação do AVC através de um mecanismo anti-inflamatório.  |  Neumann, S., et al. 2019. Front Neurosci. 13: 1133. PMID: 31736685
  11. Expressão eficiente de receptores GABAA α1β2Δ e α1β3Δ concatenados, sua farmacologia e estequiometria.  |  Liao, VWY., et al. 2021. Br J Pharmacol. 178: 1556-1573. PMID: 33491192
  12. Receptores GABAA contendo subunidade Δ extra-sináptica.  |  Arslan, A. 2021. J Integr Neurosci. 20: 173-184. PMID: 33834705
  13. Determinantes estruturais para o modo de ação da imidazopiridina DS2 nos receptores de tipo A do ácido γ-aminobutírico contendo Δ.  |  Rostrup, F., et al. 2021. J Med Chem. 64: 4730-4743. PMID: 33847501
  14. Determinantes moleculares subjacentes à atividade do composto 2 seletivo do delta nos receptores GABAA contendo Δ.  |  Falk-Petersen, CB., et al. 2021. Mol Pharmacol. 100: 46-56. PMID: 33990405
  15. A influência do AA29504 nas propriedades de ligação do ligando do recetor GABAA e as suas implicações na seletividade do subtipo.  |  Sikstus, S., et al. 2022. Neurochem Res. 47: 667-678. PMID: 34727270

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Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

DS2, 10 mg

sc-294421
10 mg
$510.00

DS2, 25 mg

sc-294421A
25 mg
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