Date published: 2025-9-10

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DAG Kinase Inhibitor II (CAS 120166-69-0)

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Nomes alternativos:
Diacylglycerol Kinase Inhibitor II; R59949; 3-{2-[4-[bis-(4-Fluorophenyl)methylene]-1-piperidinyl]ethyl}-2,3-dihydro-2-thioxo-4(1H)quinazolinone
Aplicacao:
DAG Kinase Inhibitor II é um inibidor da DGK
Numero VAT:
120166-69-0
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
489.60
Separar por Funcao:
C28H25F2N3OS
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

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O DAG Kinase Inhibitor II é um inibidor da DGK (Diacilglicerol quinase DAG quinase) e é útil para elucidar as funções da proteína quinase C (PKC). Também foi relatado que o inibidor de DAG quinase II inibe a DGK em vários sistemas, como membranas de plaquetas isoladas, plaquetas inteiras e eritrócitos fantasmas. Outros relatórios demonstraram a inibição de maneira dependente da concentração. O DAG Kinase Inhibitor II também pode inibir outras vias, como a NADPH, e interferir potencialmente no processo de montagem mediado por lipídios dos componentes da oxidase, conforme relatado usando um sistema sem células. Essa isoforma específica, R59949, foi relatada como potencialmente exibindo inibição seletiva de DGK-alfa.


DAG Kinase Inhibitor II (CAS 120166-69-0) Referencias

  1. A interleucina-2 provoca um aumento do ácido fosfatídico saturado/monoinsaturado derivado do 1,2-diacilglicerol e do 1-O-alquil-2-acilglicerol.  |  Jones, DR., et al. 1999. J Biol Chem. 274: 16846-52. PMID: 10358029
  2. Seletividade do inibidor da diacilglicerol quinase 3-[2-(4-[bis-(4-fluorofenil)metileno]-1-piperidinil)etil]-2, 3-di-hidro-2-tio-xo-4(1H)quinazolinona (R59949) entre subtipos de diacilglicerol quinase.  |  Jiang, Y., et al. 2000. Biochem Pharmacol. 59: 763-72. PMID: 10718334
  3. O ácido fosfatídico e o diacilglicerol activam diretamente a NADPH oxidase através da interação com os componentes da enzima.  |  Palicz, A., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 3090-7. PMID: 11060300
  4. A atividade da diacilglicerol quinase alfa promove a sobrevivência das células CD4+ 8+ duplamente positivas durante o desenvolvimento dos timócitos.  |  Outram, SV., et al. 2002. Immunology. 105: 391-8. PMID: 11985659
  5. O ácido fosfatídico derivado da fosfatidilcolina e o diacilglicerol estão envolvidos nas vias de sinalização activadas pelo docetaxel.  |  Maestre, N., et al. 2003. J Exp Ther Oncol. 3: 36-46. PMID: 12724857
  6. A ativação da Akt induzida pela angiotensina II através do recetor do fator de crescimento epidérmico em células do músculo liso vascular é mediada por metabolitos fosfolípidos derivados da ativação da fosfolipase D.  |  Li, F. and Malik, KU. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 312: 1043-54. PMID: 15525798
  7. O clássico canal de potencial recetor transiente 6 (TRPC6) é essencial para a vasoconstrição pulmonar hipóxica e para as trocas gasosas alveolares.  |  Weissmann, N., et al. 2006. Proc Natl Acad Sci U S A. 103: 19093-8. PMID: 17142322
  8. O inibidor da diacilglicerol quinase, R59949, potencia a secreção mas não o aumento da fosforilação de uma proteína de 47 kDalton nas plaquetas humanas.  |  Rodríguez-Liñares, B., et al. 1991. Biochem Pharmacol. 41: 835-8. PMID: 1847818
  9. O papel do diacilglicerol formado endogenamente na propagação e no fim da ativação plaquetária. Uma análise bioquímica e funcional utilizando o novo inibidor da diacilglicerol quinase, R 59 949.  |  de Chaffoy de Courcelles, D., et al. 1989. J Biol Chem. 264: 3274-85. PMID: 2536741
  10. O inibidor II da diacilglicerol quinase (DGK) (R59949) pode suprimir a neovascularização da retina e proteger os astrócitos da retina num modelo de retinopatia induzida pelo oxigénio.  |  Yang, L., et al. 2015. J Mol Neurosci. 56: 78-88. PMID: 25451596
  11. O PHD2 atenua a rutura da barreira retiniana sanguínea induzida por níveis elevados de glucose nas células endoteliais microvasculares da retina humana através da regulação da via Hif-1α/VEGF.  |  Li, J., et al. 2022. Inflamm Res. 71: 69-79. PMID: 34773469
  12. Ativação de uma corrente catiónica não selectiva na veia porta do coelho pelo 1,2-diacil-sn-glicerol pelo alfa 1-adrenoceptor.  |  Helliwell, RM. and Large, WA. 1997. J Physiol. 499 (Pt 2): 417-28. PMID: 9080371
  13. O brotamento de vesículas secretoras da rede trans-Golgi é mediado pelos níveis de ácido fosfatídico.  |  Siddhanta, A. and Shields, D. 1998. J Biol Chem. 273: 17995-8. PMID: 9660750

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

DAG Kinase Inhibitor II, 5 mg

sc-3551
5 mg
$135.00

DAG Kinase Inhibitor II, 25 mg

sc-3551A
25 mg
$380.00