Date published: 2025-10-20

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CP-339818 (CAS 478341-55-8)

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Aplicacao:
CP-339818 é um composto que bloqueia tanto o Kv1.3 como o Kv1.4
Numero VAT:
478341-55-8
Peso Molecular:
340.89
Separar por Funcao:
C21H24N2•HCl
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

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Bloqueia tanto o Kv1.3 como o Kv1.4. O Kv1.3 é expresso no cérebro e nas células Tem (T) de memória efectoras, e o Kv1.4 é expresso nas células cerebrais. Kv1.3 e Kv1.4 são membros da família Shaker de canais de potássio dependentes de voltagem. Ambos os canais estão envolvidos na regulação do potencial de membrana dos neurónios. O Kv1.3 também mantém o potencial de membrana das células de memória T e é regulado positivamente aquando da ativação das células T, contribuindo para múltiplos processos e doenças imunitárias. Há muito que se procuram bloqueadores do Kv1.3 para benefício terapêutico, sendo também ferramentas valiosas para o estudo do sistema imunitário. O CP-339818 é valioso para estudos do sistema imunitário, onde a ausência de Kv1.4 o torna funcionalmente seletivo para o Kv1.3, tendo demonstrado supressão da ativação das células T. O CP-339818 também é útil para o estudo da função Kv1.4.


CP-339818 (CAS 478341-55-8) Referencias

  1. Direcionar as células T de memória efectoras com um inibidor peptídico seletivo dos canais Kv1.3 para a terapia de doenças auto-imunes.  |  Beeton, C., et al. 2005. Mol Pharmacol. 67: 1369-81. PMID: 15665253
  2. Nova atividade farmacológica da loperamida e do CP-339,818 nos canais HCN humanos caracterizada com um ensaio de eletrofisiologia automatizado.  |  Lee, YT., et al. 2008. Eur J Pharmacol. 581: 97-104. PMID: 18162181
  3. Heterociclos 4-fenoxibutoxi-substituídos - um estudo da relação estrutura-atividade de bloqueadores do canal de potássio de linfócitos Kv1.3.  |  Bodendiek, SB., et al. 2009. Eur J Med Chem. 44: 1838-52. PMID: 19056148
  4. Os canais de potássio dependentes da voltagem como alvos terapêuticos.  |  Wulff, H., et al. 2009. Nat Rev Drug Discov. 8: 982-1001. PMID: 19949402
  5. Os canais de potássio activados por cálcio e os canais de potássio activados por voltagem dos ilhéus pancreáticos desempenham papéis distintos e complementares durante as respostas eléctricas induzidas por secretagogos.  |  Jacobson, DA., et al. 2010. J Physiol. 588: 3525-37. PMID: 20643768
  6. Os neurónios piramidais nas camadas superficiais do córtex retrosplenial do rato exibem uma propriedade de disparo de pico tardio.  |  Kurotani, T., et al. 2013. Brain Struct Funct. 218: 239-54. PMID: 22383041
  7. A loureirina B, um componente essencial da Sanguis Draxonis, inibe o canal Kv1.3 e suprime a libertação de citocinas das células T Jurkat.  |  Yin, S., et al. 2014. Cell Biosci. 4: 78. PMID: 25937895
  8. Um rastreio RNAi de todo o genoma revela um novo papel para os canais de potássio humanos na morte de células pelo parasita Entamoeba histolytica.  |  Marie, C., et al. 2015. Sci Rep. 5: 13613. PMID: 26346926
  9. Contribuição do Canal KV1.5 para a Dilatação Arteriolar Humana Induzida por Peróxido de Hidrogénio e a sua Modulação pela Doença da Artéria Coronária.  |  Nishijima, Y., et al. 2017. Circ Res. 120: 658-669. PMID: 27872049
  10. Perfil Metabolómico do Plasma após a Alimentação com Grãos de Destilaria Secos com Solúveis em Diferentes Raças de Bovinos.  |  Zhang, J., et al. 2023. Int J Mol Sci. 24: PMID: 37445854
  11. Novos agentes não peptídicos bloqueiam potentemente a conformação inactivada do tipo C de Kv1.3 e suprimem a ativação das células T.  |  Nguyen, A., et al. 1996. Mol Pharmacol. 50: 1672-9. PMID: 8967992
  12. Regulação dos canais de K+ relacionados com o Shaker em mamíferos: evidência de estados fechados não condutores e estados inactivados não condutores.  |  Jäger, H., et al. 1998. J Physiol. 506 (Pt 2): 291-301. PMID: 9490854

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

CP-339818, 5 mg

sc-252641
5 mg
$62.00