CITCO (CAS 338404-52-7)
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O CITCO é um composto imidazotiazol permeável às células que actua como um agonista potente e seletivo do MB67 humano (recetor órfão nuclear constitutivo do androstano, CAR). O CITCO também apresenta uma seletividade ~100 vezes maior para o MB67 (CAR) do que para o recetor xenobiótico pregnano X (PXR) em ensaios de transfecção transiente (EC50 = 25 nM vs. 3 muM) e não apresenta atividade detetável em 15 outros receptores nucleares testados, mesmo em concentrações tão elevadas como 10 muM. O Citco, ou 2-cloro-4-nitroanilina, é um sólido cristalino amarelo utilizado em experiências laboratoriais devido às suas diversas propriedades. Com um ponto de fusão de 160 °C e um ponto de ebulição de 238 °C, o Citco actua como um inibidor de enzimas específicas do organismo, incluindo as enzimas do citocromo P450.
CITCO (CAS 338404-52-7) Referencias
- Identificação de um novo agonista do recetor de androstano constitutivo humano (CAR) e sua utilização na identificação de genes alvo do CAR. | Maglich, JM., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 17277-83. PMID: 12611900
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- A Nigramida J é um novo e potente agonista inverso do recetor humano constitutivo de androstano. | Kanno, Y., et al. 2014. Pharmacol Res Perspect. 2: 2. PMID: 25505573
- A utilização do ensaio LanthaScreen TR-FRET CAR Coactivator na caraterização de agonistas inversos do recetor de androstano constitutivo (CAR). | Carazo, A. and Pávek, P. 2015. Sensors (Basel). 15: 9265-76. PMID: 25905697
- Identificação quantitativa de alto rendimento de fármacos como moduladores do recetor de androstano constitutivo humano. | Lynch, C., et al. 2015. Sci Rep. 5: 10405. PMID: 25993555
- A ativação do recetor de androstano constitutivo aumenta o índice terapêutico do CHOP no tratamento do linfoma. | Hedrich, WD., et al. 2016. Mol Cancer Ther. 15: 392-401. PMID: 26823489
- Agonista do recetor de androstano constitutivo humano DL5016: Um novo sensibilizador para quimioterapias à base de ciclofosfamida. | Liang, D., et al. 2019. Eur J Med Chem. 179: 84-99. PMID: 31247375
- DL5050, um agonista seletivo do recetor humano constitutivo de androstano. | Liang, D., et al. 2019. ACS Med Chem Lett. 10: 1039-1044. PMID: 31312405
- O CITCO liga-se diretamente ao recetor X de pregnano humano e ativa-o. | Lin, W., et al. 2020. Mol Pharmacol. 97: 180-190. PMID: 31882411
Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
CITCO, 5 mg | sc-202544 | 5 mg | $82.00 | |||
CITCO, 25 mg | sc-202544A | 25 mg | $306.00 |