Date published: 2025-9-9

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CID 2745687 (CAS 264233-05-8)

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Nomes alternativos:
1-(2,4-Difluorophenyl)-5-[[2-[[(1,1 -dimethylehyl)amino]thioxomethyl]hydrazinylidene]methyl]-1H-pyrazole-4-carboxylic acid methyl ester
Aplicacao:
CID 2745687 é um antagonista reversível e competitivo do recetor órfão GPR35
Numero VAT:
264233-05-8
Peso Molecular:
395.43
Separar por Funcao:
C17H19F2N5O2S
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

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O CID 2745687 é um antagonista competitivo e reversível do recetor órfão GPR35. Bloqueia o aumento da fosforilação ERK1/2 mediada pelo GPR35 e o recrutamento de beta-arrestinas induzido pelo ácido pamóico (sc-212523). Bloqueia de forma menos potente a ativação do GPR35 pelo zaprinast (IC50 = 160 nM) e apresenta uma seletividade de cerca de 57 vezes para o GPR35 em relação ao recetor relacionado GPR55 (IC50 = 9,08 µM). O CID 2745687 é expresso predominantemente em células imunitárias e no trato gastrointestinal. Além disso, está sobreexpressa em células de cancro gástrico.


CID 2745687 (CAS 264233-05-8) Referencias

  1. Derivados do ácido tieno[3,2-b]tiofeno-2-carboxílico como agonistas do GPR35.  |  Deng, H., et al. 2012. Bioorg Med Chem Lett. 22: 4148-52. PMID: 22572579
  2. Os antagonistas da GPR35 apresentam uma elevada seletividade ortóloga de espécies e modos de ação variáveis.  |  Jenkins, L., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 343: 683-95. PMID: 22967846
  3. A inibição da PI3K/p110α interfere seletivamente com a trombose arterial e a formação da neoíntima, mas não com a reendotelização: potenciais implicações para o desenho de stents farmacológicos.  |  Holy, EW., et al. 2014. Eur Heart J. 35: 808-20. PMID: 24334406
  4. Recetor acoplado à proteína G 35: um alvo emergente nas doenças inflamatórias e cardiovasculares.  |  Divorty, N., et al. 2015. Front Pharmacol. 6: 41. PMID: 25805994
  5. A farmacologia emergente e a função do GPR35 no sistema nervoso.  |  Mackenzie, AE. and Milligan, G. 2017. Neuropharmacology. 113: 661-671. PMID: 26232640
  6. G-Protein-Coupled Recetor 35 Mediates Human Saphenous Vein Vascular Smooth Muscle Cell Migration and Endothelial Cell Proliferation (Recetor 35 acoplado à proteína G medeia a migração de células musculares lisas vasculares da veia safena humana e a proliferação de células endoteliais).  |  McCallum, JE., et al. 2015. J Vasc Res. 52: 383-95. PMID: 27064272
  7. O ácido quinurénico e o zaprinast induzem analgesia modulando os canais HCN através da ativação do GPR35.  |  Resta, F., et al. 2016. Neuropharmacology. 108: 136-43. PMID: 27131920
  8. O exercício físico acelerou a produção de ácido cinurénico derivado do músculo esquelético e aliviou a osteoporose pós-menopáusica através da via Gpr35/NFκB p65.  |  Shi, T., et al. 2022. J Orthop Translat. 35: 1-12. PMID: 35846727
  9. Alterações na expressão de mRNA e miRNA no córtex pré-límbico relacionadas com a síndrome depressiva induzida pelo stress crónico de derrota social em ratos.  |  Chen, Y., et al. 2023. Behav Brain Res. 438: 114211. PMID: 36368442
  10. Os aminossalicilatos têm como alvo o GPR35, contribuindo em parte para a prevenção da colite induzida por DSS.  |  Otkur, W., et al. 2023. Eur J Pharmacol. 949: 175719. PMID: 37054942
  11. O antagonista do GPR35 CID-2745687 atenua o crescimento celular independente de ancoragem através da inibição da atividade de YAP/TAZ em células de cancro colorrectal.  |  Otkur, W., et al. 2023. Front Pharmacol. 14: 1126119. PMID: 37113762
  12. Avaliação fenotípica celular sem rótulo do mecanismo de ação molecular dos inibidores dos receptores do fator de crescimento epidérmico  |  Huayun Deng,a Chaoming Wangab and Ye Fang*a. 2013. RSC Adv.,.,3,: 10370-10378.
  13. O oligossacárido do leite humano L-N-Tetraose ativa o GPR35 nos neurónios aferentes vagais in vitro e reduz a obesidade induzida por uma dieta rica em gordura em ratos machos  |   and Danielle L. Zumpano Brucia. May 2022. The FASEB Journal. Volume36, IssueS1.

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Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

CID 2745687, 10 mg

sc-362725
10 mg
$200.00

CID 2745687, 50 mg

sc-362725A
50 mg
$800.00