Date published: 2025-9-7

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CGP 54626 hydrochloride (CAS 149184-21-4)

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Nomes alternativos:
[S-(R*,R*)]-[3-[[1-(3,4-Dichlorophenyl)ethyl]amino]-2-hydroxypropyl](cyclohexylmethyl) phosphinic acid
Aplicacao:
CGP 54626 hydrochloride é um antagonista potente e seletivo dos receptores GABA b
Numero VAT:
149184-21-4
Peso Molecular:
444.76
Separar por Funcao:
C18H28Cl2NO3P•HCl
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

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O Cloridrato CGP 54626 é um antagonista seletivo e potente do recetor metabotrópico do glutamato subtipo 1 (mGluR1). Funciona através da ligação ao recetor e da inibição da sua ativação pelo glutamato, bloqueando assim as vias de sinalização a jusante. Esta substância química visa especificamente o recetor de glutamato de forma competitiva, impedindo a ligação do glutamato e a subsequente ativação do recetor. Ao fazê-lo, o Cloridrato CGP 54626 modula eficazmente a transmissão sináptica e a excitabilidade neuronal mediada pelo mGluR1. Este mecanismo de ação torna-o um instrumento valioso para estudar os papéis fisiológicos e patológicos do mGluR1 nos processos celulares e moleculares. Além disso, as suas propriedades antagonistas selectivas permitem a investigação das funções específicas do mGluR1 sem a interferência de outros subtipos de receptores. O Cloridrato CGP 54626 pode desempenhar um papel significativo na compreensão dos mecanismos moleculares e celulares que envolvem o mGluR1 em aplicações de investigação e desenvolvimento.


CGP 54626 hydrochloride (CAS 149184-21-4) Referencias

  1. Função do recetor GABA(B) no íleo e na bexiga urinária de ratinhos de tipo selvagem e de ratinhos com subunidade GABA(B1) nula.  |  Sanger, GJ., et al. 2002. Auton Autacoid Pharmacol. 22: 147-54. PMID: 12452899
  2. Sítios específicos de ligação ao gama-hidroxibutirato, mas perda dos efeitos farmacológicos do gama-hidroxibutirato em ratinhos deficientes em GABA(B)(1).  |  Kaupmann, K., et al. 2003. Eur J Neurosci. 18: 2722-30. PMID: 14656321
  3. O ácido gama-hidroxibutírico, ao contrário do ácido gama-aminobutírico, não estimula as proteínas Gi/Go nas membranas do cérebro do rato.  |  Odagaki, Y. and Yamauchi, T. 2004. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 94: 89-98. PMID: 14748852
  4. Toxicidade do ácido quinolínico nos neurónios da orexina bloqueada pela estimulação dos receptores do tipo A do ácido gama-aminobutírico.  |  Katsuki, H. and Akaike, A. 2005. Neuroreport. 16: 1157-61. PMID: 16012340
  5. O galato de (-)-Epigalocatequina atenua as respostas ao stress agudo através do sistema GABAérgico no cérebro.  |  Adachi, N., et al. 2006. Eur J Pharmacol. 531: 171-5. PMID: 16457806
  6. A inibição recíproca da sinalização da proteína G é induzida pelas interacções entre os receptores canabinóides CB(1) e GABA(B) nas membranas do hipocampo do rato.  |  Cinar, R., et al. 2008. Neurochem Int. 52: 1402-9. PMID: 18407377
  7. A libertação assimétrica de neurotransmissores permite uma rápida lateralização do odor em Drosophila.  |  Gaudry, Q., et al. 2013. Nature. 493: 424-8. PMID: 23263180
  8. Múltiplas fontes de inibição estriatal são afectadas de forma diferente em modelos de ratinhos com doença de Huntington.  |  Cepeda, C., et al. 2013. J Neurosci. 33: 7393-406. PMID: 23616545
  9. Modulação da depressão sináptica do cálice da sinapse de Held pelos receptores GABA(B) e pela atividade espontânea.  |  Wang, T., et al. 2013. J Physiol. 591: 4877-94. PMID: 23940376
  10. Possível papel da despolarização GABAérgica nos neurónios neocorticais na geração de comportamentos hiperexcitatórios durante a emergência da anestesia com sevoflurano no rato.  |  Lim, BG., et al. 2014. ASN Neuro. 6: PMID: 24597723
  11. O controlo pré-sináptico do ganho determina a integração dos sabores doce e amargo em Drosophila.  |  Chu, B., et al. 2014. Curr Biol. 24: 1978-84. PMID: 25131672
  12. Modificação da motivação do cortejo masculino pela habituação olfactiva através do recetor GABAA em Drosophila melanogaster.  |  Tachibana, S., et al. 2015. PLoS One. 10: e0135186. PMID: 26252206
  13. Otimização e caraterização farmacológica da ativação de Gi/o mediada por receptores no córtex pré-frontal humano post-mortem.  |  Odagaki, Y., et al. 2019. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 124: 649-659. PMID: 30507034
  14. A ação de novos antagonistas potentes dos receptores GABAB na preparação da medula espinal hemisecada do rato.  |  Brugger, F., et al. 1993. Eur J Pharmacol. 235: 153-5. PMID: 8390938
  15. Os subtipos de receptores GABA(B) reúnem-se em complexos heteroméricos funcionais.  |  Kaupmann, K., et al. 1998. Nature. 396: 683-7. PMID: 9872317

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

CGP 54626 hydrochloride, 10 mg

sc-361142
10 mg
$270.00