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Estrutura molecular do CGP 37157, Número CAS: 75450-34-9
CGP 37157 (CAS 75450-34-9)
Veja citações de produtos (3)
Nomes alternativos:
7-Chloro-5-(2-chlorophenyl)-1,5-dihydro-4,1-benzothiazepin-2(3H)-one
Aplicacao:
CGP 37157 é um composto de benzotiazepina que actua como um potente inibidor do permutador mitocondrial Na+/Ca2+
Numero VAT:
75450-34-9
Privada:
98%
Peso Molecular:
324.20
Separar por Funcao:
C15H11Cl2NOS
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O CGP 37157 é um composto de benzotiazepina derivado do clonazepam e descrito como um inibidor seletivo e potente do NCX mitocondrial (trocador Na+/Ca2+). Estudos relatam que o CGP 37157 inibe diretamente os canais de Ca2+ dependentes de voltagem e o efluxo de Ca2+ mitocondrial. O CGP 37157 mostrou que podem ser ativados os canais de receptores de rianodina e inibir a SERCA (Ca2+ ATPase do retículo sarcoplasmático) no músculo estriado. Além disso, estudos revelam que a inibição do NCX (trocador de Na+/Ca2+) mitocondrial pelo CGP 37157 eleva a secreção de insulina e a síntese de ATP em ilhotas de ratos.
CGP 37157 (CAS 75450-34-9) Referencias
- Investigação farmacológica do transporte mitocondrial de Ca(2+) em neurónios centrais: estudos com CGP-37157, um inibidor do permutador mitocondrial Na(+)-Ca(2+). | Scanlon, JM., et al. 2000. Cell Calcium. 28: 317-27. PMID: 11115371
- Inibição dos permutadores de Na(+)-Ca(2+) canino (NCX1.1) e de Drosophila (CALX1.1) pelo 7-cloro-3,5-di-hidro-5-fenil-1H-4,1-benzotiazepina-2-ona (CGP-37157). | Omelchenko, A., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 306: 1050-7. PMID: 12808003
- Inibição da troca Na(+)/Ca(2+) plasmalémica pelo inibidor da troca Na(+)/Ca(2+) mitocondrial 7-cloro-5-(2-clorofenil)-1,5-di-hidro-4,1-benzotiazepina-2(3H)-ona (CGP-37157) em células granulares cerebelares. | Czyz, A. and Kiedrowski, L. 2003. Biochem Pharmacol. 66: 2409-11. PMID: 14637198
- Inibição do canal de Ca2+ do tipo L pelo inibidor de troca Na+-Ca2+ mitocondrial CGP-37157 em miócitos atriais de rato. | Thu, le T., et al. 2006. Eur J Pharmacol. 552: 15-9. PMID: 17054940
- Um método simples e altamente repetível de ensaio de toxicidade colorimétrica utilizando 2,6-diclorofenolindofenol como indicador de cor redox e células eucariotas inteiras. | Luciani, DS., et al. 2007. Eur J Pharmacol. 576: 18-25. PMID: 17719029
- A inibição da captação de cálcio mitocondrial, e não do efluxo, impede a libertação de cálcio pelos receptores sensíveis ao inositol-1,4,5-trisfosfato. | Chalmers, S. and McCarron, JG. 2009. Cell Calcium. 46: 107-13. PMID: 19577805
- CGP-37157 inibe a Ca²+ ATPase do retículo sarcoplasmático e ativa os canais receptores de rianodina no músculo estriado. | Neumann, JT., et al. 2011. Mol Pharmacol. 79: 141-7. PMID: 20923851
- Discriminação farmacológica do permutador de sódio-cálcio plasmalémico e mitocondrial em células H9c2 derivadas de cardiomiócitos. | Namekata, I., et al. 2015. Biol Pharm Bull. 38: 147-50. PMID: 25744471
- O tratamento do cálcio mitocondrial e das espécies reactivas de oxigénio na insuficiência cardíaca. | Dietl, A. and Maack, C. 2017. Curr Heart Fail Rep. 14: 338-349. PMID: 28656516
- A inibição farmacológica do permutador Na+/Ca2+ mitocondrial protege contra arritmias ventriculares num modelo porcino de isquemia-reperfusão. | Sventzouri, S., et al. 2018. Hellenic J Cardiol. 59: 217-222. PMID: 29292245
- Comparações Farmacológicas entre o Cannabidiol e o KLS-13019. | Brenneman, DE., et al. 2018. J Mol Neurosci. 66: 121-134. PMID: 30109468
- O impacto das mitocôndrias na libertação local de cálcio nas células nodais sinoatriais murinas. | Takeda, Y. and Matsuoka, S. 2022. J Mol Cell Cardiol. 164: 42-50. PMID: 34826768
- Seletividade da inibição da troca Na(+)-Ca2+ das mitocôndrias cardíacas pela benzotiazepina CGP-37157. | Cox, DA., et al. 1993. J Cardiovasc Pharmacol. 21: 595-9. PMID: 7681905
- Inibição do efluxo de cálcio mitocondrial pelo clonazepam em cardiomiócitos intactos de rato e efeitos na produção de NADH. | Griffiths, EJ., et al. 1997. Cell Calcium. 21: 321-9. PMID: 9160168
- CGP37157 modula a homeostase do Ca2+ mitocondrial em neurónios do gânglio da raiz dorsal do rato em cultura. | Baron, KT. and Thayer, SA. 1997. Eur J Pharmacol. 340: 295-300. PMID: 9537826
Inibidor de:
β′-COP, BSPII, C8β, CBARA1 (MICU1), CCDC109A, CCDC109B, CCDC90A, connexin 33, hippocalcin, Na+/K+-ATPase β3, NCX, NCX2, Olfr370, Olfr936, PMCA2, RyR-1, SERCA, SERCA2, SLN, smoothelin, e Tom40B.Ativado de:
ATPAF1, CaBP5, CALHM2, Gm5849, Junctional SR Marker, Junctophilin-1, KCNMB3, NCX1, NCX3, phospholamban, e Tom70.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
CGP 37157, 5 mg | sc-202097 | 5 mg | $113.00 | |||
CGP 37157, 25 mg | sc-202097A | 25 mg | $454.00 |