Date published: 2025-10-11

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BU99006

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Nomes alternativos:
2-(Imidazolin-2-yl)-5-isothiocyanatobenzofuran
Aplicacao:
BU99006 é um ligando irreversível do sítio de ligação da I2 imidazolina
Peso Molecular:
243.28
Separar por Funcao:
C12H9N3OS
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

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O BU99006 é um fixador irreversível, que se liga a proteínas de ligação protéica de imidazolina do subgrupo I2. Estudos indicam que o BU99006 inibe a creatina quinase-B (creatina quinase cerebral) ligando-se covalentemente à Cys283 do sítio ativo das enzimas. Além disso, BU99006 mostrou que podem ser inibidos irreversivelmente pela ligação de [(3)H]2BFI ao sítio ativo da I2 imidazolina. Estudos sugerem que os compostos de I2 imidazolina podem agonizar parcial ou totalmente os D2DR (receptores D2-dopamina) com uma força semelhante à da dopamina. O BU99006 é um composto versátil que pode ser ideal para monitorar a função do D2DR e a ligação do fixador em compostos de I2 imidazolina.


BU99006 Referencias

  1. Sondas para sítios de ligação de imidazolina: síntese e avaliação de um ligando I2 seletivo e irreversível.  |  Coates, PA., et al. 2000. Bioorg Med Chem Lett. 10: 605-7. PMID: 10741563
  2. 5-Isotiocianato-2-benzofuranil-2-imidazolina (BU99006), um ligando irreversível do sítio de ligação da imidazolina(2): caraterização in vitro e in vivo em cérebro de rato.  |  Tyacke, RJ., et al. 2002. Neuropharmacology. 43: 75-83. PMID: 12213261
  3. Relação entre os sítios de imidazolina(2) e a monoamina oxidase.  |  Paterson, LM., et al. 2003. Ann N Y Acad Sci. 1009: 353-6. PMID: 15028610
  4. Avaliação inicial de novos ligandos selectivos para receptores de imidazolina(2) em cérebro inteiro de rato.  |  Tyacke, RJ., et al. 2003. Ann N Y Acad Sci. 1009: 357-60. PMID: 15028611
  5. Identificação de uma proteína de ligação I(2) do cérebro de coelho.  |  Kimura, A., et al. 2003. Ann N Y Acad Sci. 1009: 364-6. PMID: 15028613
  6. Sítios de ligação da imidazolina e seus ligandos: uma visão geral das diferentes estruturas químicas.  |  Dardonville, C. and Rozas, I. 2004. Med Res Rev. 24: 639-61. PMID: 15224384
  7. Efeito in vitro e in vivo de BU99006 (5-isotiocianato-2-benzofuranil-2-imidazolina) na ligação de I2 em relação à MAO: evidência de dois sítios de ligação de I2 distintos.  |  Paterson, LM., et al. 2007. Neuropharmacology. 52: 395-404. PMID: 17045310
  8. Modulação do stress pelos sítios de ligação da imidazolina: implicações para as perturbações psiquiátricas.  |  Smith, KL., et al. 2009. Stress. 12: 97-114. PMID: 19006007
  9. Identificação de uma proteína de ligação à imidazolina: creatina quinase e um sítio de ligação à imidazolina-2.  |  Kimura, A., et al. 2009. Brain Res. 1279: 21-8. PMID: 19410564
  10. Novos compostos de imidazolina como agonistas parciais ou totais dos receptores de dopamina do tipo D2 inspirados no ligando 2-BFI dos sítios de ligação da I2-imidazolina.  |  Giorgioni, G., et al. 2010. Bioorg Med Chem. 18: 7085-91. PMID: 20801048
  11. Efeitos comportamentais do ligando do recetor de imidazolina I(2) BU99006 em ratos.  |  Qiu, Y., et al. 2014. Behav Pharmacol. 25: 130-6. PMID: 24518265
  12. Desregulação dos receptores IRAS/nischarina e de outros potenciais receptores I1-imidazolina no cérebro post-mortem da depressão major: Desregulação dos conteúdos basais por tratamentos com fármacos antidepressivos.  |  Keller, B. and García-Sevilla, JA. 2017. J Affect Disord. 208: 646-652. PMID: 27836117
  13. Efeitos do alquilante do recetor I2-imidazolina (IR) BU99006 no cérebro do rato: Upregulation of nischarin/I1-IR and μ-opioid recetor proteins and modulation of associated signalling pathways.  |  Keller, B. and García-Sevilla, JA. 2017. Neurochem Int. 108: 169-176. PMID: 28342965
  14. A morfina liga-se à creatina quinase B e inibe a sua atividade.  |  Weinsanto, I., et al. 2018. Front Cell Neurosci. 12: 464. PMID: 30559651
  15. Um rastreio de elevado rendimento de compostos farmacologicamente activos para inibidores de UHRF1 revela a atividade epigenética de fármacos quimioterapêuticos derivados da antraciclina.  |  Giovinazzo, H., et al. 2019. Oncotarget. 10: 3040-3050. PMID: 31105884

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

BU99006, 5 mg

sc-300307
5 mg
$207.00