Date published: 2025-9-10

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BRL 54443 (CAS 57477-39-1)

5.0(1)
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Nomes alternativos:
5-Hydroxy-3-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-indole; 3-(1-Methyl-4-piperidinyl)-1H-indol-5-ol
Aplicacao:
BRL 54443 é um agonista potente dos receptores SR-1E e SR-1F
Numero VAT:
57477-39-1
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
230.31
Separar por Funcao:
C14H18N2O
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O BRL 54443 é um potente agonista dos receptores 5-HT1E/1F (os valores pEC50 são 8,5 e 8,6, respetivamente). Induz a contração da aorta do rato mediada pelo recetor 5-HT2A in vitro (pEC50 = 6,52). Apresenta uma seletividade > 30 vezes superior à de outros receptores 5-HT e de dopamina (os valores de pKi são 8,7, 8,9, 7,2, 6,9, 7,2, 5,9, 7,0, 6,5, < 6, < 6, 6,3 e 6,2 para os receptores humanos 5-HT1E1F, 1A, 1B, 1D, 2A, 2B, 2C, 4, 7, D2 e D3, respetivamente).


BRL 54443 (CAS 57477-39-1) Referencias

  1. Caracterização do recetor de serotonina que medeia a contração na aorta torácica do rato e acoplamento da via de sinalização.  |  McKune, CM. and Watts, SW. 2001. J Pharmacol Exp Ther. 297: 88-95. PMID: 11259531
  2. Contração induzida pela serotonina nas artérias mesentéricas de resistência: sinalização e alterações na hipertensão salina com acetato de desoxicorticosterona.  |  Watts, SW. 2002. Hypertension. 39: 825-9. PMID: 11897772
  3. A 5-hidroxitriptamina modula a produção de citocinas e quimiocinas em monócitos humanos preparados com LPS através da estimulação de diferentes subtipos de 5-HTR.  |  Dürk, T., et al. 2005. Int Immunol. 17: 599-606. PMID: 15802305
  4. Biossensor ótico não invasivo para o ensaio de receptores endógenos acoplados à proteína G em células aderentes.  |  Fang, Y., et al. 2007. J Pharmacol Toxicol Methods. 55: 314-22. PMID: 17207642
  5. Visão geral sobre os receptores 5-HT e o seu papel na fisiologia e patologia do sistema nervoso central.  |  Filip, M. and Bader, M. 2009. Pharmacol Rep. 61: 761-77. PMID: 19903999
  6. A 5-hidroxitriptamina induz a ciclo-oxigenase-2 em células do músculo liso vascular do rato: Mecanismos envolvendo a ativação de Src, PKC e MAPK [corrigido].  |  Machida, T., et al. 2011. Eur J Pharmacol. 656: 19-26. PMID: 21262218
  7. Modulação serotoninérgica como tratamento eficaz para a síndrome de Dravet num modelo mutante de peixe-zebra.  |  Sourbron, J., et al. 2016. ACS Chem Neurosci. 7: 588-98. PMID: 26822114
  8. A 5-HT modula o fluxo vasopressor mesentérico do rato através de receptores simpatolíticos 5-HT1D.  |  García-Pedraza, JÁ., et al. 2017. Clin Exp Pharmacol Physiol. 44: 1224-1231. PMID: 28771848
  9. Percepções estruturais sobre a regulação lipídica e ligante dos receptores de serotonina.  |  Xu, P., et al. 2021. Nature. 592: 469-473. PMID: 33762731
  10. Estrutura dos receptores de serotonina: fundamentos moleculares da ativação e modulação dos receptores.  |  Zweckstetter, M., et al. 2021. Signal Transduct Target Ther. 6: 243. PMID: 34145221
  11. Molecular Cloning and Functional Characterization of Three 5-HT Recetor Genes (HTR1B, HTR1E, and HTR1F) in Chickens.  |  Sun, C., et al. 2021. Genes (Basel). 12: PMID: 34207786

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

BRL 54443, 10 mg

sc-203855
10 mg
$118.00

BRL 54443, 50 mg

sc-203855A
50 mg
$465.00