Date published: 2025-9-10

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BIIE 0246 (CAS 246146-55-4)

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Nomes alternativos:
N-[(1S)-4-[(Aminoiminomethyl)amino] -1-[[[2-(3,5-dioxo-1,2-diphenyl-1,2,4-triazolidin- 4-yl)ethyl]amino]carbonyl]butyl]-1-[2-[4-(6,11-dih ydro-6-oxo-5H-dibenz[b,e]azepin-11-yl)-1-piperazin yl]-2-oxoethyl]-cyclopentaneacetamide
Aplicacao:
BIIE 0246 é um antagonista seletivo e competitivo do recetor NPY2-R
Numero VAT:
246146-55-4
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
896.05
Separar por Funcao:
C49H57N11O6
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
Available in US only.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

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O BIIE 0246 é um antagonista seletivo não peptídico que se liga ao neuropeptídeo NPY2-R de forma competitiva. Além disso, o BIIE 0246 suprime outro neuropeptídeo, o [ahx5-24]NPY. Além disso, estudos sugerem que o BIIE 0246 é altamente lipofílico e, como resultado, o BIIE 0246 se acumula nas membranas próximas aos receptores. Além disso, estudos indicam que os efeitos antagônicos do BIIE 0246 sobre o neuropeptídeo Y (NPY) são insuperáveis, o que pode resultar da natureza lipofílica do antagonista.


BIIE 0246 (CAS 246146-55-4) Referencias

  1. BIIE0246: um antagonista seletivo e de alta afinidade do recetor do neuropeptídeo Y Y(2).  |  Doods, H., et al. 1999. Eur J Pharmacol. 384: R3-5. PMID: 10611450
  2. BIIE0246, um antagonista potente e altamente seletivo do recetor não peptídico do neuropeptídeo Y Y(2).  |  Dumont, Y., et al. 2000. Br J Pharmacol. 129: 1075-88. PMID: 10725255
  3. Farmacologia vascular do BIIE0246, o primeiro antagonista seletivo do recetor não peptídico do neuropeptídeo Y Y(2), in vivo.  |  Malmström, RE. 2001. Br J Pharmacol. 133: 1073-80. PMID: 11487518
  4. Os efeitos anti-hiperalgésicos do neuropeptídeo Y intratecal durante a inflamação são mediados pelos receptores Y1.  |  Taiwo, OB. and Taylor, BK. 2002. Pain. 96: 353-363. PMID: 11973010
  5. Bloqueio dos receptores do neuropeptídeo Y(2) e supressão das acções antiepilépticas do NPY na fatia do hipocampo do rato pelo BIIE0246.  |  El Bahh, B., et al. 2002. Br J Pharmacol. 136: 502-9. PMID: 12055128
  6. Interação antagónica entre o BIIE 0246, um antagonista do recetor Y2 do neuropeptídeo Y, e a omega-conotoxina GVIA, um antagonista dos canais de Ca2+, na libertação pré-sináptica de transmissores nas artérias esplénicas de cães.  |  Yang, XP. and Chiba, S. 2002. Jpn J Pharmacol. 89: 188-91. PMID: 12120763
  7. O neuropeptídeo Y inibe as respostas vasoconstritoras de pico duplo à estimulação nervosa periarterial principalmente através do subtipo de recetor Y2 pré-juncional em artérias esplénicas caninas.  |  Yang, XP. and Chiba, S. 2002. Auton Autacoid Pharmacol. 22: 119-26. PMID: 12568129
  8. O efeito da injeção intra-hipocampal de agonistas dos receptores de glutamato metobotrópicos dos grupos II e III na ansiedade; o papel do neuropeptídeo Y.  |  Smiałowska, M., et al. 2007. Neuropsychopharmacology. 32: 1242-50. PMID: 17133262
  9. Infusões septais laterais do agonista do recetor do neuropeptídeo Y Y2, NPY(13-36), afectam diferencialmente diferentes comportamentos defensivos em ratos machos, Long Evans.  |  Trent, NL. and Menard, JL. 2013. Physiol Behav. 110-111: 20-9. PMID: 23274501
  10. Papel do péptido YY(3-36) na saciedade produzida pela administração gástrica de macronutrientes em ratos.  |  Reidelberger, R., et al. 2013. Am J Physiol Endocrinol Metab. 304: E944-50. PMID: 23482449
  11. O bloqueio dos receptores periféricos NPY Y1 e Y2 modula a sensibilidade barorreflectora dos ratos diabéticos.  |  Liu, J., et al. 2013. Cell Physiol Biochem. 31: 421-31. PMID: 23548582
  12. A inibição dos receptores periféricos NPY Y1 e Y2 melhora a sensibilidade aberrante do reflexo barorreceptor em ratos diabéticos induzidos por estreptozotocina.  |  Niu, HF., et al. 2013. Sheng Li Xue Bao. 65: 370-80. PMID: 23963068
  13. O aumento da atividade do neuropeptídeo Y prejudica o comportamento social em associação com a desregulação glutamatérgica em ratos diabéticos.  |  Ueda, D., et al. 2021. Br J Pharmacol. 178: 726-740. PMID: 33197050
  14. O neuropeptídeo Y e os mecanismos glutamatérgicos na amígdala e no hipocampo ventral medeiam diferencialmente o comportamento social deficiente em ratos diabéticos.  |  Ueda, D., et al. 2021. Behav Brain Res. 405: 113195. PMID: 33617904
  15. A inibição do recetor intracolónico do neuropeptídeo Y Y1 atenua a inflamação intestinal na colite murina e a libertação de citocinas em biopsias de DII.  |  Chandrasekharan, B., et al. 2022. Inflamm Bowel Dis. 28: 502-513. PMID: 34613372

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

BIIE 0246, 1 mg

sc-203530
1 mg
$315.00
EUA: Apenas disponível nos EUA

BIIE 0246, 10 mg

sc-203530A
10 mg
$520.00
EUA: Apenas disponível nos EUA