BAY-60-7550 (CAS 439083-90-6)

O BAY-60-7550 é um inibidor seletivo e potente da PDE2, potencialmente útil para aumentar a consolidação de objetos e memória espacial mediada por AMPc/GMPc, com valores de IC50 de 2,0 nM (bovino) e 4,7 nM (humano). As fosfodiesterases de nucleotídeos cíclicos (PDEs) desempenham um papel crucial na regulação dos níveis intracelulares dos segundos mensageiros AMPc e GMPc, que são essenciais para a transdução de sinais e vários processos celulares. Especificamente, as isoformas de PDE do tipo 2, como a PDE2, são responsáveis pela hidrólise da ligação fosfodiéster para inativar o AMPc e o GMPc. apresenta uma seletividade significativa para a PDE2 em relação à PDE1 (50 vezes) e demonstra uma seletividade ainda maior em comparação com a PDE5, PDE3B, PDE4B, PDE7B, PDE8A, PDE9A, PDE10A e PDE11A (mais de 100 vezes). Por meio de sua inibição de PDE2, o BAY 60-7550 aumenta a sinalização de GMPc, que foram descobertos para neutralizar os efeitos comportamentais semelhantes aos da ansiedade induzida pelo estresse oxidativo em camundongos. A administração do BAY 60-7550 em uma dose de 3 mg/kg resulta em sinalização elevada de GMPc, levando ao alívio de comportamentos semelhantes à ansiedade. Além disso, o BAY 60-7550 na dose de 1 mg/kg mostrou que podem ser usados para melhorar o desempenho da tarefa de localização de objetos em ratos, aumentando a consolidação da memória espacial e de objetos mediada por AMPc/GMPc. Em relação à saúde adrenal, as PDEs são enzimas reguladoras cruciais que modulam os níveis de AMPc/GMPc e, portanto, desempenham um papel significativo no controle da esteroidogênese. Interrupções na atividade da PDE foram associadas a várias doenças adrenais, ressaltando a importância de manter a função adequada da PDE para a saúde adrenal.