Akt1/2 kinase inhibitor Inhibitor

O inibidor da quinase Akt1/2 é um inibidor seletivo da isozima da quinase Akt1/2. Em ensaios de cinase in vitro, apresenta IC50 = 58 nM, 210 nM e 2,12 mM para Akt1, Akt2 e Akt3. A inibição parece ser dependente do domínio de homologia de pleckstrin (PH) e o inibidor da quinase Akt1/2 não tem efeito inibidor contra Akts sem domínio PH, ou outras quinases da família AGC estreitamente relacionadas, PKA, PKC e SGK, mesmo em concentrações tão elevadas como 50 muM. A Akt é uma proteína quinase específica da serina/treonina que desempenha um papel em múltiplos processos celulares, como o metabolismo da glucose, a proliferação celular, a apoptose, a transcrição e a migração celular. A inibição da Akt1/2 pode levar a um aumento da apoptose e a uma redução da proliferação, bem como a alterações em processos como a cicatrização de feridas, a metástase tumoral ou a formação de vasos sanguíneos. Uma vez que a via da Akt está frequentemente hiperactivada em muitos cancros, o tratamento da Akt1/2 poderia abrandar o crescimento do tumor, especialmente nos cancros em que estas isoformas estão envolvidas de forma proeminente.