AHU 377 (CAS 149709-62-6)
LINKS RÁPIDOS
O AHU 377 é um inibidor da neprilisina com um valor IC50 de 5 nM. O AHU 377 e o valsartan, um antagonista do recetor AT1 da angiotensina II, compõem o LCZ696 numa relação molar de 1:1. O LCZ696 é um inibidor da neprilisina do recetor da angiotensina. Pode reduzir a pressão arterial e pode ser um novo medicamento para o tratamento da insuficiência cardíaca. O AHU 377 é um pró-fármaco, que pode ser convertido por clivagem enzimática do éster etílico na forma ativa LBQ657. Foi relatado que o AHU 377 (30 e 100 mg/kg, PO) pode causar um efeito anti-hipertensivo de uma forma dependente da dose em ratos Dahl-SS. Mas nos ratos hipertensos DOCA-sal, apresenta uma redução fraca. Combina dois fármacos, o sacubitril (um inibidor da neprilisina) e o valsartan (um bloqueador dos receptores da angiotensina). A neprilisina é uma enzima que decompõe os péptidos natriuréticos, que desempenham um papel na regulação do equilíbrio de sódio e água no organismo. Ao inibir a neprilisina, o AHU 377 aumenta a concentração de péptidos natriuréticos, conduzindo a um aumento da excreção de sódio e água e a uma diminuição do volume e da pressão sanguínea.
AHU 377 (CAS 149709-62-6) Referencias
- Farmacocinética e farmacodinâmica do LCZ696, um novo inibidor do recetor da angiotensina-neprilisina de ação dupla (ARNi). | Gu, J., et al. 2010. J Clin Pharmacol. 50: 401-14. PMID: 19934029
- Hipertensão: LCZ696, um novo inibidor duplo da neprilisina e do recetor da angiotensina II, mostra-se promissor no ensaio de fase II. | Lucchese, B. 2010. Nat Rev Nephrol. 6: 383. PMID: 20597156
- A combinação de um bloqueador dos receptores da angiotensina com um inibidor da endopeptidase neutra proporciona uma redução aditiva da pressão arterial em relação ao bloqueador dos receptores da angiotensina isolado. | Bloch, MJ. and Basile, JN. 2010. J Clin Hypertens (Greenwich). 12: 809-12. PMID: 21029344
- Inibição combinada da neprilisina e do sistema renina-angiotensina para o tratamento da insuficiência cardíaca. | Vardeny, O., et al. 2014. JACC Heart Fail. 2: 663-70. PMID: 25306450
- Neprilisina, doenças cardiovasculares e doença de Alzheimer: a divisão terapêutica? | Vodovar, N., et al. 2015. Eur Heart J. 36: 902-5. PMID: 25636748
- Avaliação farmacocinética da interação medicamentosa entre o LCZ696, um inibidor da neprilisina do recetor da angiotensina, e a hidroclorotiazida, a amlodipina ou o carvedilol. | Hsiao, HL., et al. 2015. Clin Pharmacol Drug Dev. 4: 407-17. PMID: 27137712
- Efeitos farmacocinéticos, farmacodinâmicos e anti-hipertensivos do inibidor da neprilisina LCZ-696: sacubitril/valsartan. | Chrysant, SG. 2017. J Am Soc Hypertens. 11: 461-468. PMID: 28652105
- O Sacubitril/Valsartan, um inibidor da neprilisina do recetor da angiotensina (ARNI) de primeira classe: utilizações potenciais na hipertensão, na insuficiência cardíaca e noutros domínios. | Kario, K. 2018. Curr Cardiol Rep. 20: 5. PMID: 29374807
- AHU377+Valsartan (LCZ696) Modula o Sistema Renina-Angiotensina (RAS) no Coração de Ratos Fêmeas Espontaneamente Hipertensos em Comparação com o Valsartan. | Zhao, Y., et al. 2019. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 24: 450-459. PMID: 31023080
- ARNI nas doenças cardiovasculares: evidências actuais e perspectivas futuras. | Kuchulakanti, PK. 2020. Future Cardiol. 16: 505-515. PMID: 32319309
- Inibidores do recetor da angiotensina-neprilisina: Revisão exaustiva e implicações no tratamento da hipertensão. | Yamamoto, K. and Rakugi, H. 2021. Hypertens Res. 44: 1239-1250. PMID: 34290389
- Eficácia comparativa do AHU-377, um potente inibidor da neprilisina, em dois modelos de hipertensão dependente do volume em ratos | Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi, Russell Araki, Jennifer Villarreal, Glenmar Obedencio, Anne Kanta, Erik Sandvick, Craig Hill, Kevin Dement, Uwe Klein, Donavon McConn, William Martin & Sharath S Hegde. 2011. BMC Pharmacology. 11.
- A1435 Efeitos do valsartan + AHU377 (LCZ696) na atenuação da fibrose cardíaca e vaginal em comparação com o valsartan em ratas espontaneamente hipertensas | Yang, Zhao; Ma, Ruixin; Yu, Xiaorong; Li, Ningyin; Zhao, Xu; Zhang, Panpan; Yu, Heng; Liang, Wei; Zhang, Xiaowei; Yuan, Ruowen; Yu, Jing. 2018. Journal of Hypertension. 36.
- A inibição da neprilisina por um oligonucleótido anti-sentido (ASO) melhora os danos nos rins num modelo de doença renal crónica do rato induzida pelo sal | Steve Ting-Yuan Yeh, Adam Mullick, Carol Kuo, Mark Graham, Rosanne Crooke. 2018. The FASEB. 32: lb353-lb353.
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AHU 377, 5 mg | sc-492600 | 5 mg | $230.00 |