A-674563 (CAS 552325-73-2)
LINKS RÁPIDOS
O A-674563 é um potente inibidor seletivo da proteína quinase B/Akt (IC50 = 14 nM). O A-674563 também apresenta atividade inibitória contra a PKA e a CDK2 (IC50: PKA = 16 nM; CDK2 = 46 nM). Foi demonstrado que o A-674563 tem um efeito significativo na despolarização da fibra de purkinje num ensaio in vitro e uma toxicidade CV grave (por exemplo, hipotensão) in vivo. A estrutura de raios X do A-674563 ligado à proteína quinase A, que apresenta 80% de homologia com a Akt no domínio da quinase, sugeriu que o grupo fenilo não está fortemente ligado ao complexo ligando-proteína. O inibidor da Akt A-674563 apresentou proliferação de células tumorais (EC50: 0,4 μM). Quando administrado em combinação, o A-674563 aumentou a eficácia do paclitaxel (Taxol, sc-201439) num modelo de xenoenxerto PC-3.
A-674563 (CAS 552325-73-2) Referencias
- Inibidores potentes e selectivos das cinases Akt retardam a progressão dos tumores in vivo. | Luo, Y., et al. 2005. Mol Cancer Ther. 4: 977-86. PMID: 15956255
- A A-674563 tem como alvo simultâneo a Akt e a esfingosina quinase 1 em células de leucemia mieloide aguda. | Xu, L., et al. 2016. Biochem Biophys Res Commun. 472: 662-8. PMID: 26920060
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- O A-674563 aumenta a expressão de marcadores condrocíticos em condrócitos em cultura, inibindo a degradação de Sox9. | Kobayashi, T., et al. 2018. Biochem Biophys Res Commun. 495: 1468-1475. PMID: 29196261
- O A-674563, um inibidor putativo da AKT1 que também suprime a atividade da CDK2, inibe o crescimento das células humanas NSCLC de forma mais eficaz do que o inibidor pan-AKT, MK-2206. | Chorner, PM. and Moorehead, RA. 2018. PLoS One. 13: e0193344. PMID: 29470540
- As células estaminais mesenquimais melhoram o glicometabolismo e a regeneração hepática no tratamento da insuficiência hepática pós-hepatectomia. | Ding, HR., et al. 2019. Front Physiol. 10: 412. PMID: 31024348
- Integração do condicionamento mecânico num ensaio de contratilidade de alto rendimento para avaliação da segurança cardíaca. | Goßmann, M., et al. 2020. J Pharmacol Toxicol Methods. 105: 106892. PMID: 32629160
- O resveratrol tem como alvo o AKT1 para inibir a ativação do inflamassoma em cardiomiócitos sob stress simpático agudo. | Wang, R., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 818127. PMID: 35250567
- Classificador combinado de vias imunes e de DDR: Uma nova classificação baseada em vias com o objetivo de adaptar terapias personalizadas para doentes com leucemia mieloide aguda. | Huang, Y., et al. 2023. Comput Biol Med. 162: 107093. PMID: 37269679
- Potencial papel da Akt na regulação do fator de crescimento de fibroblastos 21 pela berberina. | Hirai, T., et al. 2024. J Nat Med. 78: 169-179. PMID: 37951850
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