Date published: 2025-9-9

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7-Ethyl-10-(4-amino-1-piperidino)carbonyloxycamptothecin (CAS 185304-42-1)

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Aplicacao:
7-Ethyl-10-(4-amino-1-piperidino)carbonyloxycamptothecin é um metabolito principal do Irinotecano
Numero VAT:
185304-42-1
Peso Molecular:
518.56
Separar por Funcao:
C28H30N4O6
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

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A 7-etil-10-(4-amino-1-piperidino)carboniloxicamptotecina é um derivado da camptotecina, um alcaloide presente na casca e no caule da árvore Camptotheca acuminata. É um potente inibidor da topoisomerase I, uma enzima envolvida na replicação e transcrição do ADN. Ao ligar-se ao complexo de ADN da topoisomerase I, a 7-etil-10-(4-amino-1-piperidino)carbonyloxycamptothecin impede a religação das cadeias de ADN, levando à acumulação de quebras de ADN e, em última análise, à morte celular. Este mecanismo de ação torna-a uma candidata promissora para o desenvolvimento de agentes anticancerígenos. A presença de um grupo etil na posição 7 e de um grupo amino-piperidino na posição 10 aumenta a solubilidade e a estabilidade do composto, melhorando potencialmente as suas propriedades farmacocinéticas.


7-Ethyl-10-(4-amino-1-piperidino)carbonyloxycamptothecin (CAS 185304-42-1) Referencias

  1. Farmacogenética dos agentes anticancerígenos: lições da amonafida e do irinotecano.  |  Innocenti, F., et al. 2001. Drug Metab Dispos. 29: 596-600. PMID: 11259359
  2. Um novo metabolito do irinotecano cuja formação é mediada pelo citocromo P-450 3A4 hepático humano.  |  Sai, K., et al. 2001. Drug Metab Dispos. 29: 1505-13. PMID: 11602529
  3. Transporte biliar de irinotecano e metabolitos em ratinhos normais e deficientes em glicoproteína-P.  |  Iyer, L., et al. 2002. Cancer Chemother Pharmacol. 49: 336-41. PMID: 11914914
  4. Método sensível de HPLC-fluorescência para o irinotecano e quatro metabolitos principais no plasma e saliva humanos: aplicação a estudos farmacocinéticos.  |  Poujol, S., et al. 2003. Clin Chem. 49: 1900-8. PMID: 14578322
  5. Efeito da ifosfamida fraccionada na farmacocinética do irinotecano em doentes pediátricos com osteossarcoma.  |  Crews, KR., et al. 2004. J Pediatr Hematol Oncol. 26: 764-7. PMID: 15543015
  6. Farmacogenética da carboxilesterase 2 humana, uma enzima envolvida na ativação do irinotecano em SN-38.  |  Charasson, V., et al. 2004. Clin Pharmacol Ther. 76: 528-35. PMID: 15592324
  7. O gefitinib (Iressa) inibe a formação de 7-etil-10-(4-amino-1-piperidino)carbonyloxycamptothecin mediada pelo CYP3A4, mas ativa a formação de 7-etil-10-[4-N-(5-aminopentanoic acid)-1-piperidino]carbonyloxycamptothecin a partir do irinotecano.  |  Fujita, K., et al. 2005. Drug Metab Dispos. 33: 1785-90. PMID: 16123050
  8. Modulação da atividade do citocromo P450: implicações para a terapia do cancro.  |  Scripture, CD., et al. 2005. Lancet Oncol. 6: 780-9. PMID: 16198984
  9. Envolvimento da regulação positiva da proteína hepática de resistência ao cancro da mama na diminuição da concentração plasmática de 7-etil-10-hidroxicamptotecina (SN-38) por coadministração de S-1 em ratos.  |  Yokoo, K., et al. 2007. Drug Metab Dispos. 35: 1511-7. PMID: 17537871
  10. Quantificação do irinotecano e dos seus dois principais metabolitos utilizando uma cromatografia líquida-electrospray ionization tandem mass spectrometric.  |  Zhang, W., et al. 2009. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 877: 3038-44. PMID: 19648066
  11. Avaliação de terapêuticas em sistemas tridimensionais de cultura de células por espetrometria de massa por imagem MALDI.  |  Liu, X., et al. 2013. Anal Chem. 85: 6295-302. PMID: 23724927
  12. Factores que afectam a farmacocinética e a farmacodinâmica do irinotecano lipossómico PEGilado (IHL-305) em doentes com tumores sólidos avançados.  |  Wu, H., et al. 2015. Int J Nanomedicine. 10: 1201-9. PMID: 25709442
  13. O irinotecano continua a ser um elemento importante na quimioterapia do cancro: Uma visão geral abrangente.  |  Kciuk, M., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 32664667
  14. Effect of UGT1A1, CYP3A and CES Activities on the Pharmacokinetics of Irinotecan and its Metabolites in Patients with UGT1A1 Gene Polymorphisms (Efeito das Actividades UGT1A1, CYP3A e CES na Farmacocinética do Irinotecano e dos seus Metabolitos em Pacientes com Polimorfismos do Gene UGT1A1).  |  Yokokawa, A., et al. 2021. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 46: 317-324. PMID: 33619631

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

7-Ethyl-10-(4-amino-1-piperidino)carbonyloxycamptothecin, 1 mg

sc-210613
1 mg
$393.00