6-Chloromelatonin (CAS 63762-74-3)
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A 6-Cloromelatonina é um derivado da Melatonina (sc-207848) e um potente agonista do MEL-1 (receptores da melatonina) com afinidade comparável à da Melatonina. Juntamente com os análogos da melatonina 2-Iodomelatonina (sc-203463) e 2-Fenilmelatonina (sc-203466), a 6-Cloromelatonina é utilizada como parte de um painel de agonistas e antagonistas em estudos de ligação para sondar o comportamento dos receptores da melatonina. Durante os estudos de caraterização de um recetor de melatonina da retina de coelho, a melatonina e a 6-cloromelatonina demonstraram uma potência agonista semelhante na inibição da libertação de dopamina dependente de cálcio da retina (IC50 = 40 pM para ambos os compostos). A melatonina (a 0,1-2,0 mM) e a 6-cloromelatonina (a 0,1-0,5 mM) deprimiram os potenciais evocados do hipocampo de forma semelhante, e esta ação foi perturbada pelo antagonista parcial do MEL-1B-R, Luzindole (sc-202700), elucidando o mecanismo de modulação dos potenciais neuronais induzidos pela melatonina e pela 6-cloromelatonina. A 6-Cloromelatonina é um ativador do MEL-1A-R e do MEL-1B-R.
6-Chloromelatonin (CAS 63762-74-3) Referencias
- Eficácia e potência do ligando nos receptores de melatonina MT2 humanos recombinantes: evidência da atividade agonista de alguns antagonistas mt1. | Nonno, R., et al. 1999. Br J Pharmacol. 127: 1288-94. PMID: 10455277
- A modulação da atividade neuronal pela melatonina: estudos in vitro em fatias de hipocampo de rato. | Hogan, MV., et al. 2001. J Pineal Res. 30: 87-96. PMID: 11270484
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- Caracterização de um recetor de melatonina da retina. | Dubocovich, ML. 1985. J Pharmacol Exp Ther. 234: 395-401. PMID: 2991499
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- Inibição da libertação da hormona luteinizante e da ovulação por 6-cloro e 6-fluoromelatonina. | Clemens, JA., et al. 1980. Neuroendocrinology. 30: 83-7. PMID: 7188789
- Inibição da acumulação de AMP cíclico em culturas de células da retina de pinto mediada pelo recetor de melatonina. | Iuvone, PM. and Gan, J. 1994. J Neurochem. 63: 118-24. PMID: 7515941
- Os receptores de benzodiazepinas de tipo central medeiam o efeito antidopaminérgico do clonazepam e da melatonina em ratos lesionados com 6-hidroxidopamina: envolvimento de um mecanismo GABAérgico. | Tenn, CC. and Niles, LP. 1995. J Pharmacol Exp Ther. 274: 84-9. PMID: 7616453
- Estimulação da degradação de fosfoinositídeos em fatias de cérebro de pinto mediada pelo recetor de melatonina. | Popova, JS. and Dubocovich, ML. 1995. J Neurochem. 64: 130-8. PMID: 7798906
- Os antagonistas dos receptores de melatonina que diferenciam os subtipos recombinantes Mel1a e Mel1b humanos são utilizados para avaliar o perfil farmacológico do heterorreceptor pré-sináptico ML1 da retina de coelho. | Dubocovich, ML., et al. 1997. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 355: 365-75. PMID: 9089668
- Reação da melatonina e indóis relacionados com radicais hidroxilo: Investigações de EPR e spin trapping. | Matuszak, Z., et al. 1997. Free Radic Biol Med. 23: 367-72. PMID: 9214572
- Estudos de radiólise de pulso da melatonina e da cloromelatonina. | Roberts, JE., et al. 1998. J Photochem Photobiol B. 42: 125-32. PMID: 9540219
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6-Chloromelatonin, 10 mg | sc-203481 | 10 mg | $87.00 | |||
6-Chloromelatonin, 50 mg | sc-203481A | 50 mg | $325.00 |