15(R)-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α (CAS 41639-71-8)
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A 17-fenil trinor Prostaglandina F2α N-etil amida (17-fenil trinor PGF2α N-etil amida) é um análogo da prostaglandina da série F que foi aprovado para utilização como medicamento hipotensor ocular, vendido sob a designação comercial Bimatoprost da Allergan.1 Investigações demonstraram que o Bimatoprost é convertido por uma atividade enzimática amidase na córnea humana para produzir o ácido livre correspondente, com uma taxa de conversão de cerca de 25 µg/córnea/24 horas.2 O ácido livre, 17-fenil trinor PGF2α, é um potente agonista do recetor FP.3,4 O 15(R)-17-fenil trinor PGF2α é o 15-epi, ou isómero "não natural" deste metabolito ativo do ácido livre. Tem uma atividade mediada pelo recetor de FP muito reduzida, que é geralmente 1,5 a 2 logs menor do que o isómero 15(S)5. Em modelos humanos e animais de glaucoma, a atividade agonista do recetor de FP corresponde muito de perto à atividade hipotensora intraocular.
15(R)-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α (CAS 41639-71-8) Referencias
- A farmacologia do bimatoprost (Lumigan). | Woodward, DF., et al. 2001. Surv Ophthalmol. 45 Suppl 4: S337-45. PMID: 11434936
- A hidrólise do bimatoprost no tecido da córnea gera um potente agonista dos receptores prostanóides FP. | Maxey, KM., et al. 2002. Surv Ophthalmol. 47 Suppl 1: S34-40. PMID: 12204699
- Clonagem dos receptores de prostaglandina F2 alfa do rato e do homem e expressão do recetor de prostaglandina F2 alfa do rato. | Lake, S., et al. 1994. FEBS Lett. 355: 317-25. PMID: 7988697
- Prostaglandinas fenil-substituídas: agentes antiglaucomatosos potentes e selectivos. | Resul, B., et al. 1993. J Med Chem. 36: 243-8. PMID: 8423596
Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
15(R)-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α, 1 mg | sc-205030 | 1 mg | $60.00 | |||
15(R)-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α, 5 mg | sc-205030A | 5 mg | $270.00 |