ZZEF1 Inibidores

Os inibidores comuns do ZZEF1 incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, a 5-azacitidina CAS 320-67-2, a Nutlin-3 CAS 548472-68-0, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 e o SP600125 CAS 129-56-6.

Os inibidores da ZZEF1 representam uma classe de compostos que têm como alvo a proteína 1 (ZZEF1) que contém o domínio EF-hand e o dedo de zinco do tipo ZZ. Esta proteína é uma molécula multi-domínio que contém tanto motivos de dedo de zinco como domínios de ligação ao cálcio EF-hand, que estão frequentemente associados a uma variedade de funções reguladoras nos processos celulares. Sabe-se que os domínios de dedo de zinco facilitam as interações proteína-DNA e proteína-proteína, tornando-os cruciais para a regulação da transcrição e para as vias de sinalização celular. Os domínios EF-hand, por outro lado, fornecem a capacidade de ligação ao cálcio, que desempenha um papel na mediação de vários processos dependentes do cálcio, como a transdução de sinais, a expressão genética e a organização do citoesqueleto. Os inibidores que têm como alvo a ZZEF1 funcionam normalmente interferindo com a capacidade da proteína para se ligar aos seus alvos específicos de ADN ou aos seus parceiros proteicos, ou alterando a sua atividade de ligação ao cálcio. Ao obstruir estas interações, os inibidores da ZZEF1 podem modular processos celulares fundamentais, como a transcrição, a regulação da expressão genética e a transdução de sinais. O modo de ação preciso destes inibidores varia em função da sua estrutura química e da sua afinidade de ligação aos diferentes domínios do ZZEF1. Em geral, a conceção destes inibidores centra-se frequentemente na sua capacidade de perturbar os domínios do dedo de zinco ou da mão EF individualmente, embora alguns compostos possam apresentar efeitos inibidores de múltiplos domínios. As técnicas de biologia estrutural, como a cristalografia de raios X e a espetroscopia de RMN, são frequentemente utilizadas para estudar as interações de ligação dos inibidores de ZZEF1, lançando luz sobre a sua ação mecanicista a nível molecular.