ZNF43 Inibidores

Os inibidores comuns do ZNF43 incluem, entre outros, a esturosporina CAS 62996-74-1, o mesilato de imatinib CAS 220127-57-1, o PP 2 CAS 172889-27-9, o LY 294002 CAS 154447-36-6 e o PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores químicos do ZNF43 podem atuar através de vários mecanismos directos e indirectos para inibir a sua função. A esturosporina, um potente inibidor da cinase, interfere com o processo de fosforilação crucial para a ativação do ZNF43, inibindo as cinases com as quais o ZNF43 interage. Do mesmo modo, o PD168393, que é um inibidor irreversível da tirosina quinase do EGFR, leva à desregulação das vias de sinalização que poderiam ativar o ZNF43. O PP2, outro inibidor da quinase, visa especificamente as tirosina-quinases da família Src, que, quando inibidas, podem perturbar as actividades funcionais do ZNF43 que dependem da sinalização Src. O LY294002 actua inibindo a PI3K, uma quinase que o ZNF43 pode necessitar para a sua ativação, pelo que a ação do LY294002 pode traduzir-se na inibição do ZNF43. O PD98059, ao visar a MEK na via MAPK, pode impedir a ativação a jusante da ERK, que de outra forma contribuiria para a função do ZNF43.

Ainda nesta linha, o SB203580, um inibidor seletivo da p38 MAP quinase, pode impedir as vias que regulam a atividade do ZNF43. O SP600125, que inibe a JNK, outro membro da família MAPK, restringe a sinalização que pode contribuir para o estado funcional do ZNF43. A via mTOR, conhecida por estar envolvida numa infinidade de funções celulares, pode ser inibida pela rapamicina, levando potencialmente à inibição do ZNF43. O palbociclib, ao inibir a CDK4/6, interrompe a progressão do ciclo celular e, consequentemente, qualquer função do ZNF43 relacionada com o ciclo celular. O dasatinib tem como alvo as tirosina quinases da família Src e BCR-ABL, cuja inibição pode suprimir o ZNF43 se a sua atividade depender destas quinases. O Y-27632, como inibidor seletivo da ROCK, interrompe a via de sinalização Rho/ROCK, que pode ser crucial para a função do ZNF43. Por último, o Gö6976, que inibe especificamente as PKC clássicas, pode levar à inibição do ZNF43 se este for regulado por vias mediadas por PKC.