ZHX1 Inibidores
Os inibidores comuns da ZHX1 incluem, entre outros, a triptolida CAS 38748-32-2, MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, curcumina CAS 458-37-7 e partenolida CAS 20554-84-1.
Os inibidores químicos da ZHX1 utilizam várias estratégias para modular a sua atividade, visando a via do NF-κB, com a qual a ZHX1 interage para influenciar a transcrição de genes. A triptolida actua inibindo a via do NF-κB, limitando assim a atividade transcricional que o ZHX1 aumentaria. O MG132, um inibidor do proteassoma, impede a degradação do IκB, impedindo assim a ativação do NF-κB que o ZHX1 poderia facilitar. O SN50 aplica um mecanismo diferente, inibindo a translocação nuclear do NF-κB e, assim, impedindo indiretamente o ZHX1 de exercer os seus efeitos na regulação da transcrição genética. Outro inibidor, BAY 11-7082, inibe irreversivelmente a fosforilação de IκBα, impedindo a ativação de NF-κB e, subsequentemente, o aumento da transcrição por ZHX1.
A curcumina actua bloqueando a fosforilação e a degradação de IκBα, o que pode inibir funcionalmente a ZHX1, reduzindo a atividade transcricional que esta promoveria. O PS-1145, à semelhança do derivado de quinazolina, inibe a IKK, uma quinase crucial para a ativação do NF-κB, o que reduz a atividade transcricional do ZHX1. A partenolida também inibe a via do NF-κB, impedindo a degradação da IκBα, que por sua vez inibe a função do ZHX1. O IMD-0354 visa especificamente a IKKβ, levando à inibição da sinalização NF-κB e aos efeitos reguladores transcricionais associados do ZHX1. A JSH-23 impede a translocação nuclear da subunidade NF-κB p65, interrompendo a ativação da via e a consequente regulação da transcrição por ZHX1. A helenalina e o sulforafano representam inibidores adicionais; a helenalina liga-se diretamente à subunidade p65 para inibir a atividade transcricional do NF-κB, enquanto o sulforafano promove a estabilização da IκBα e inibe a IKK, levando ambos à inibição funcional do papel do ZHX1 na modulação transcricional.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
A triptolida inibe a via do NF-κB, que o ZHX1 pode modular através da sua interação com a subunidade NF-κB p65. Ao inibir o NF-κB, a triptolida pode reduzir a atividade transcricional que o ZHX1 normalmente aumentaria, inibindo assim funcionalmente a atividade do ZHX1 nas células. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG132 é um inibidor do proteassoma que pode impedir a degradação do IκB, inibindo assim a ativação da via do NF-κB. Uma vez que o ZHX1 interage com o complexo NF-κB, a inibição desta via pode suprimir o potencial aumento da atividade transcricional pelo ZHX1, levando à sua inibição funcional. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
O BAY 11-7082 inibe irreversivelmente a fosforilação do IκBα, o que bloqueia a ativação do NF-κB e, consequentemente, a sua via. Uma vez que a atividade transcricional do ZHX1 pode estar ligada à via do NF-κB, a utilização do BAY 11-7082 pode levar a uma inibição funcional do ZHX1, impedindo o aumento da transcrição mediada pelo NF-κB. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Sabe-se que a curcumina inibe a via do NF-κB ao bloquear a fosforilação e a degradação do IκBα. Esta ação pode inibir funcionalmente o ZHX1, reduzindo a atividade transcricional que o ZHX1 aumentaria através da modulação da via do NF-κB. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
A partenolida inibe a via do NF-κB ao impedir a degradação do IκBα. Ao bloquear esta via, a partenolida pode inibir funcionalmente a ZHX1, reduzindo a sua capacidade de aumentar a atividade transcricional através do NF-κB. | ||||||
IMD 0354 | 978-62-1 | sc-203084 | 5 mg | $199.00 | 3 | |
O IMD-0354 inibe especificamente a IKKβ, levando à inibição da via de sinalização do NF-κB. Como o ZHX1 pode interagir com o NF-κB, o bloqueio desta via com IMD-0354 pode inibir funcionalmente os efeitos reguladores da transcrição do ZHX1. | ||||||
NFκB Activation Inhibitor II, JSH-23 | 749886-87-1 | sc-222061 sc-222061C sc-222061A sc-222061B | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $210.00 $252.00 $1740.00 $1964.00 | 34 | |
O JSH-23 inibe a translocação nuclear da subunidade p65 do NF-κB, bloqueando assim a ativação da via do NF-κB. A inibição desta via pode resultar na inibição funcional do ZHX1, impedindo o aumento da atividade transcricional em que o ZHX1 está envolvido através da sua associação com o NF-κB. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
O sulforafano inibe a via do NF-κB, promovendo a estabilização do IκBα e inibindo a IKK. Isto leva à inibição funcional do ZHX1, uma vez que já não pode facilitar o aumento da transcrição tipicamente mediado pela via do NF-κB, que faz parte do repertório funcional do ZHX1. | ||||||