Os inibidores químicos do ZFP91 actuam através de várias vias bioquímicas para inibir a sua função como ubiquitina ligase E3, que é crucial para marcar proteínas específicas para degradação pelo proteassoma. Os inibidores do proteassoma, como o MG132, o bortezomib (também conhecido como Velcade), o carfilzomib, o ixazomib e o oprozomib, funcionam bloqueando a capacidade do proteassoma para degradar as proteínas marcadas com ubiquitina. Esta ação resulta na acumulação destas proteínas na célula, o que pode interferir com a renovação e regulação normais das proteínas que o ZFP91 tem como alvo. Ao impedirem a degradação destas proteínas, os inibidores atenuam efetivamente o papel regulador do ZFP91 na via ubiquitina-proteassoma. Os compostos de aldeídos peptídicos, como o Z-LLF-CHO, também se enquadram nesta categoria, uma vez que podem inibir o proteassoma, embora sejam menos específicos do que os inibidores acima referidos.
Outros inibidores, como o PD 0332991, o MLN4924 e o MLN7243, visam processos a montante que estão indiretamente relacionados com a função do ZFP91. O palbociclib, que inibe a CDK4/6, pode levar a uma redução da fosforilação da proteína do retinoblastoma, com potencial impacto na progressão do ciclo celular e no contexto celular em que o ZFP91 actua. O MLN4924 inibe a enzima activadora NEDD8, afectando o processo de neddilação que é essencial para a ativação das cullin-RING ubiquitin ligases (CRLs), que são complexos proteicos com os quais o ZFP91 pode interagir. A inibição deste processo poderia perturbar a capacidade do ZFP91 para formar complexos funcionais de ubiquitina ligase. O MLN7243, ao inibir a enzima activadora da ubiquitina (UAE), bloqueia o início do processo de ubiquitinação, que é necessário para que o ZFP91 exerça a sua função.
VEJA TAMBÉM
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
O palbociclib é um inibidor da CDK4/6. O ZFP91 tem sido implicado na progressão do ciclo celular através da sua atividade de ubiquitina ligase E3. Ao inibir a CDK4/6, o palbociclib pode reduzir a fosforilação da proteína do retinoblastoma, dificultando assim potencialmente a progressão do ciclo celular em que a ZFP91 está envolvida, levando à sua inibição funcional. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 é um inibidor do proteassoma que pode impedir a degradação de proteínas ubiquitinadas. Uma vez que o ZFP91 funciona como uma ubiquitina ligase E3, o MG132 poderia levar à acumulação de proteínas que são normalmente alvo de degradação pelo ZFP91, inibindo assim a função de ubiquitina ligase do ZFP91. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
O MLN4924 é um inibidor da enzima activadora NEDD8. Ao inibir esta enzima, bloqueia a neddilação das proteínas cullina, o que é necessário para a função das cullina-RING ligases (CRLs). Foi demonstrado que o ZFP91 interage com as CRLs, e a sua inibição pode perturbar a função do ZFP91 ao impedir a sua associação com os complexos CRL. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um inibidor do proteassoma, semelhante ao MG132, mas mais avançado do ponto de vista clínico. Ao inibir o proteassoma, leva à acumulação de proteínas que são alvo de degradação. Uma vez que o ZFP91 é uma ubiquitina ligase E3, o bortezomib poderia inibir a função do ZFP91 ao impedir a renovação dos seus substratos conjugados com ubiquitina. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
O ixazomib é um inibidor oral do proteassoma. Funciona de forma semelhante ao bortezomib, mas com uma farmacocinética melhorada. Inibe o ZFP91 pelo mesmo mecanismo, levando à acumulação de proteínas que o ZFP91 normalmente ajudaria a degradar. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
O oprozomib é outro inibidor do proteassoma, que inibiria o ZFP91 ao impedir a degradação proteasomal de proteínas ubiquitinadas, inibindo potencialmente a atividade da E3 ligase do ZFP91. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
O carfilzomib é um inibidor seletivo e potente do proteassoma. Ao bloquear o proteassoma, o carfilzomib inibiria a degradação de proteínas marcadas com ubiquitina, inibindo assim a função do ZFP91 como uma ubiquitina ligase E3. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
O MLN7243 é um inibidor da enzima activadora da ubiquitina (UAE). Uma vez que a função do ZFP91 depende da ubiquitinação, o MLN7243 poderia inibir o ZFP91 bloqueando o passo inicial da cascata de ubiquitinação, impedindo assim o ZFP91 de marcar os seus substratos. |