VPS53 Inibidores
Os inibidores comuns de VPS53 incluem, entre outros, o inibidor de dinamina I, Dynasore CAS 304448-55-3, Hydroxy-Dynasore CAS 1256493-34-1, Nocodazole CAS 31430-18-9, Cytochalasin D CAS 22144-77-0 e Brefeldin A CAS 20350-15-6.
Os inibidores químicos do VPS53 podem impedir a sua função no tráfico de vesículas por vários meios, principalmente através da perturbação da formação, cisão e transporte de vesículas que estão a montante do papel do VPS53 na ligação e fusão de endossomas. Dynasore, MiTMAB e Dyngo-4a são inibidores que têm como alvo a atividade GTPase da dinamina, essencial na via endocítica em que as vesículas são separadas da membrana plasmática. O Dynasore inibe a dinamina de forma não competitiva, enquanto o MiTMAB bloqueia o domínio de homologia pleckstrin da dinamina e o Iminodyn-17 é uma pequena molécula que impede a atividade GTPase da dinamina. O Dyngo-4a é um inibidor potente de várias dinaminas, incluindo a dynamin-1, -2 e -3. Estas acções resultam coletivamente na inibição da cisão de vesículas, impedindo assim a formação de vesículas endocíticas que o VPS53 processaria normalmente. Sem estas vesículas, o VPS53 não pode desempenhar a sua função de ligação e fusão de vesículas, o que leva a uma perturbação no transporte do endossoma para o Golgi.
Outros inibidores, como o octilglucósido, o nocodazol, a citocalasina D, a brefeldina A e a monensina, afectam o VPS53 indiretamente, alterando os componentes celulares ou o ambiente necessário para o transporte e a fusão das vesículas. O octilglucósido, um detergente não iónico, rompe as bicamadas lipídicas e pode danificar as membranas das vesículas com as quais o VPS53 interage. O nocodazol, que despolimeriza os microtúbulos, e a citocalasina D, que perturba a polimerização dos filamentos de actina, impedem a integridade estrutural e o movimento das vesículas. A brefeldina A inibe o fator de ribosilação do ADP, interrompendo assim o brotamento de vesículas do Golgi e, por sua vez, a disponibilidade de vesículas para o VPS53 processar. A monensina altera os gradientes iónicos nas membranas celulares, em particular no aparelho de Golgi, afectando a maturação e o tráfico de vesículas e inibindo indiretamente o papel de ligação e fusão do VPS53. Ao comprometerem a formação, a estrutura e o transporte de vesículas, estes inibidores contribuem coletivamente para a inibição funcional do VPS53 na célula.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
O Dynasore inibe de forma não competitiva a atividade GTPase da dinamina, um componente essencial da via endocítica, da qual o VPS53 também faz parte. Ao inibir a dinamina, o Dynasore interrompe o tráfico de endossomas. Uma vez que o VPS53 está envolvido na ligação e fusão dos endossomas, a ação do Dynasore resultaria na inibição funcional do VPS53, impedindo a dinâmica adequada dos endossomas, essencial para a sua função. | ||||||
Hydroxy-Dynasore | 1256493-34-1 | sc-364678 | 10 mg | $250.00 | ||
O Dyngo-4a é um potente inibidor da dynamin-1, dynamin-2 e dynamin-3, que são grandes GTPases envolvidas no bloqueio de vesículas revestidas de clatrina durante a endocitose. Uma vez que o VPS53 está envolvido no tráfico subsequente de vesículas endocíticas, a inibição da atividade da dinamina pelo Dyngo-4a inibe indiretamente o VPS53, interrompendo o fornecimento de vesículas que precisam de ser amarradas e fundidas no Golgi, um processo que requer o VPS53. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
O nocodazol é um agente despolimerizador de microtúbulos que perturba a dinâmica dos microtúbulos. Os microtúbulos são vitais para o transporte de vesículas nas células e, uma vez que a VPS53 está envolvida na ligação e fusão de vesículas, em particular no transporte do endossoma para o Golgi, a perturbação dos microtúbulos pelo Nocodazole resultaria numa inibição funcional indireta da VPS53, impedindo o transporte de vesículas com base nos microtúbulos para o seu destino, onde ocorrem a ligação e a fusão mediadas pela VPS53. | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
A citocalasina D perturba a polimerização dos filamentos de actina. Sabe-se que a actina desempenha um papel na manutenção da estrutura das vesículas e no movimento das mesmas. A função do VPS53 depende do transporte e da fusão das vesículas, pelo que a perturbação da dinâmica da actina pela citocalasina D inibe indiretamente o VPS53 ao desestabilizar a estrutura e o movimento das vesículas, prejudicando assim a capacidade da proteína para mediar a ligação e a fusão das vesículas. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
A brefeldina A é um metabolito fúngico que inibe o fator de ADP-ribosilação (Arf), uma pequena GTPase envolvida no brotamento de vesículas do Golgi. Embora o VPS53 esteja envolvido no transporte do endossoma para o Golgi, a inibição da Arf pela Brefeldina A e a subsequente interrupção da formação de vesículas a partir do Golgi podem inibir indiretamente o VPS53, impedindo a formação de vesículas que necessitariam do VPS53 para o seu processamento. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
A monensina actua como um ionóforo que perturba os gradientes iónicos através das membranas celulares, particularmente no aparelho de Golgi. Altera o pH intracelular e afecta o tráfico de vesículas. Uma vez que o VPS53 está envolvido na ligação e fusão de vesículas no transporte do endossoma para o Golgi, a ação ionófora da monensina poderia inibir indiretamente a função do VPS53, alterando o ambiente iónico necessário para a maturação e o tráfico de vesículas, que são passos pré-requisitos para os processos de ligação e fusão mediados pelo VPS53. | ||||||