Vmn2r99 Ativadores

Os activadores comuns do Vmn2r99 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o PMA CAS 16561-29-8, a isonomia CAS 56092-82-1 e o ácido L-glutâmico CAS 56-86-0.

Os activadores químicos do Vmn2r99 incluem uma gama de compostos que aumentam a atividade da proteína através de várias vias de sinalização intracelular. A forskolina tem como alvo direto a adenilil ciclase para aumentar a concentração de AMPc na célula, que depois ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA activada pode fosforilar o Vmn2r99, levando à sua ativação funcional. Do mesmo modo, o isoproterenol, um agonista dos receptores beta-adrenérgicos, eleva os níveis de AMPc, activando subsequentemente a PKA, que também pode fosforilar e ativar o Vmn2r99. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) é um potente ativador da proteína quinase C (PKC); após a ativação, a PKC fosforila proteínas alvo, incluindo o Vmn2r99, resultando na sua ativação. A ionomicina actua através do aumento do cálcio intracelular, que ativa as cinases dependentes da calmodulina capazes de fosforilar o Vmn2r99, aumentando assim a sua atividade.

Além disso, o glutamato e o ácido caínico funcionam como agonistas dos receptores de glutamato, provocando o influxo de cálcio e a subsequente ativação das proteínas quinases dependentes de cálcio/calmodulina (CaMK) ou PKC, que podem fosforilar e ativar o Vmn2r99. A nicotina estimula os receptores nicotínicos da acetilcolina, conduzindo a uma ativação semelhante, mediada pelo cálcio, de cinases que podem ativar o Vmn2r99. A capsaicina ativa os receptores transientes do potencial recetor vanilóide 1 (TRPV1), o que induz um influxo de cálcio e a ativação da CaMK, uma quinase que pode fosforilar e ativar o Vmn2r99. O carbacol interage com os receptores muscarínicos da acetilcolina, gerando diacilglicerol (DAG) e activando a PKC, que pode então fosforilar o Vmn2r99. O fluoreto de sódio e o cloreto de alumínio activam alostericamente as proteínas G, levando à estimulação da atividade da adenilil ciclase, ao aumento do AMPc e à subsequente fosforilação mediada pela PKA e ativação do Vmn2r99. Por último, o BAY K8644 actua como agonista dos canais de cálcio do tipo L, provocando um aumento dos níveis de cálcio intracelular, que pode ativar a CaMK, uma quinase capaz de ativar o Vmn2r99 por fosforilação. Cada um destes produtos químicos, através dos seus mecanismos de ação distintos, assegura a fosforilação e a ativação do Vmn2r99, demonstrando abordagens diversas para atingir um ponto final semelhante de ativação da proteína.