Vmn2r9 Ativadores

Os activadores comuns de Vmn2r9 incluem, entre outros, cloreto de cálcio anidro CAS 10043-52-4, forskolina CAS 66575-29-9, cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, ácido L-glutâmico CAS 56-86-0 e histamina, base livre CAS 51-45-6.

Os activadores químicos da Vmn2r9 podem envolver uma variedade de mecanismos de sinalização intracelular para conseguir a ativação da proteína. O cloreto de cálcio, por exemplo, aumenta diretamente os níveis de cálcio intracelular, o que é fundamental para iniciar as vias de sinalização dependentes do cálcio que conduzem à ativação da Vmn2r9. Do mesmo modo, o glutamato, através da sua ação sobre os receptores metabotrópicos do glutamato, e a histamina, através dos receptores H1, promovem a libertação de cálcio das reservas intracelulares, activando a via da fosfolipase C (PLC) e aumentando a produção de trifosfato de inositol (IP3) e diacilglicerol (DAG). O aumento da concentração de cálcio é um efeito comum a jusante que serve de mediador crítico para a ativação do Vmn2r9.

Paralelamente, a forscolina, o isoproterenol, a serotonina e a dopamina activam o Vmn2r9 através do aumento dos níveis de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), embora através de receptores e vias diferentes. A forskolina estimula diretamente a adenilato ciclase, que converte o ATP em AMPc, enquanto o isoproterenol actua através dos receptores beta-adrenérgicos, a serotonina através dos receptores 5-HT e a dopamina através dos seus próprios receptores acoplados à proteína G para ativar de forma semelhante a adenilato ciclase. O aumento dos níveis de AMPc ativa subsequentemente a proteína quinase A (PKA), que fosforila as proteínas alvo que contribuem para a ativação do Vmn2r9. O trifosfato de adenosina (ATP) também desempenha um papel, ligando-se aos receptores purinérgicos e influenciando os canais iónicos ou as vias de sinalização acopladas à proteína G, culminando em alterações que facilitam a ativação do Vmn2r9. Outros produtos químicos, como a nicotina, que tem como alvo os receptores nicotínicos da acetilcolina, a acetilcolina e o carbacol, que actuam nos receptores muscarínicos da acetilcolina, e a norepinefrina, que envolve os receptores alfa-1 adrenérgicos, convergem todos para resultados semelhantes - alteração dos níveis de cálcio intracelular ou do AMPc, levando à ativação do Vmn2r9 através das respectivas vias de sinalização.