Vmn2r83 Ativadores

Os activadores comuns do Vmn2r83 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4, a dopamina CAS 51-61-6 e a histamina, base livre CAS 51-45-6.

Os activadores químicos do Vmn2r83 podem iniciar uma cascata de eventos intracelulares que, em última análise, conduzem à sua fosforilação e ativação. A forskolina, um estimulante direto da adenilato ciclase, aumenta os níveis intracelulares de AMP cíclico (cAMP), activando assim a proteína quinase A (PKA). Esta enzima é conhecida por fosforilar várias proteínas, incluindo os receptores acoplados à proteína G (GPCR) como o Vmn2r83. Do mesmo modo, o isoproterenol e a epinefrina, ao ligarem-se aos receptores beta-adrenérgicos, e o glucagon, ao interagir com o seu próprio recetor, também promovem a atividade da adenilato ciclase. Esta ativação resulta num aumento do AMPc e na subsequente ativação da PKA, que depois fosforila e ativa GPCRs como o Vmn2r83.

Outros activadores funcionam através de vias comparáveis que envolvem a sinalização da proteína G. A dopamina, a histamina, a serotonina, a acetilcolina e a adenosina, cada uma ligando-se aos respectivos GPCRs, iniciam a ativação da adenilato ciclase através das proteínas Gs, conduzindo a níveis elevados de cAMP e à ativação da PKA. A PKA, uma vez ativa, pode fosforilar o Vmn2r83. A prostaglandina E2 e a anandamida, embora através de tipos de receptores diferentes, acabam por produzir o mesmo efeito de aumento do AMPc intracelular e de ativação da PKA, que, por sua vez, pode ativar o Vmn2r83. O óxido nítrico, embora aumente principalmente o GMP cíclico (GMPc) através da ativação da guanilil ciclase solúvel, pode contribuir para a regulação dos níveis de AMPc ou ativar as proteínas quinases dependentes de GMPc, que também podem ter a capacidade de fosforilar e ativar receptores acoplados à proteína G, como o Vmn2r83.