Vmn2r5 Ativadores

Os activadores comuns do Vmn2r5 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a dopamina CAS 51-61-6, o cloridrato de serotonina CAS 153-98-0 e o ácido L-glutâmico CAS 56-86-0.

Os activadores químicos do Vmn2r5 podem iniciar uma cascata de eventos intracelulares que conduzem à sua ativação através de várias vias de sinalização. A forskolina é conhecida por ativar diretamente a adenilato ciclase, que catalisa a conversão de ATP em AMP cíclico (cAMP). O aumento dos níveis de AMPc, por sua vez, ativa a proteína quinase A (PKA), uma quinase que pode fosforilar numerosas proteínas, incluindo o Vmn2r5, resultando na sua ativação. Do mesmo modo, o isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, estimula a adenilato ciclase para elevar o AMPc e, subsequentemente, ativar a PKA, que pode ter como alvo a Vmn2r5 para fosforilação e ativação. A dopamina liga-se aos seus receptores acoplados à proteína G, levando à ativação da adenilato ciclase, à acumulação de AMPc e à ativação do Vmn2r5 mediada pela PKA. O carbacol, que ativa os receptores muscarínicos da acetilcolina, e o ATP, através dos receptores purinérgicos, influenciam os níveis de cálcio intracelular. O cálcio elevado pode ativar várias cinases responsivas ao cálcio capazes de fosforilar e, assim, ativar o Vmn2r5.

Outros activadores funcionam através da modulação de moléculas de sinalização semelhantes com vias diferenciadas. A serotonina, ao ativar os receptores 5-HT, pode estimular a adenilato ciclase, levando à acumulação de cAMP e à ativação da PKA, que por sua vez ativa o Vmn2r5. O ácido glutâmico, através dos receptores de glutamato, pode resultar na ativação, mediada pelo cálcio, de cinases que fosforilam e activam o Vmn2r5. A histamina, ao ligar-se aos seus receptores, aumenta o cálcio intracelular, o que poderia ativar as cinases que actuam sobre o Vmn2r5. O IBMX impede a degradação do AMPc através da inibição das fosfodiesterases, mantendo assim a atividade da PKA e o estado de fosforilação do Vmn2r5. O aumento direto do cálcio intracelular com cloreto de cálcio pode ativar o Vmn2r5 através de cinases dependentes do cálcio. O fluoreto de sódio, um ativador da proteína G, aumenta a atividade da adenilato ciclase, os níveis de AMPc e a atividade da PKA, contribuindo para a ativação do Vmn2r5. Por último, a epinefrina interage com os receptores adrenérgicos para aumentar também o AMPc e ativar a PKA, levando à ativação do Vmn2r5. Cada uma destas substâncias químicas, através das suas vias respectivas, assegura a fosforilação e a ativação funcional do Vmn2r5.