Vmn1r224 Inibidores

Os inibidores comuns do Vmn1r224 incluem, entre outros, BAPTA/AM CAS 126150-97-8, Xestospongin C CAS 88903-69-9, ML-9 CAS 105637-50-1, Gö 6983 CAS 133053-19-7 e Y-27632, base livre CAS 146986-50-7.

Os inibidores do Vmn1r224 englobam compostos que interferem com as vias de sinalização e os processos celulares associados ao recetor Vomeronasal tipo 1, Vmn1r224. Estes inibidores visam várias fases da cascata de sinalização iniciada com a ativação do recetor, desde a interação ligando-recetor até às respostas celulares finais. A sinalização de cálcio é fundamental na função do Vmn1r224, tal como acontece com muitos receptores que transduzem sinais extracelulares em respostas intracelulares. BAPTA-AM, Xestospongin C, SKF-96365, TMB-8 e outros inibidores relacionados com o cálcio actuam quelando iões de cálcio ou impedindo a sua libertação e influxo no citoplasma, inibindo assim os aspectos dependentes do cálcio da sinalização Vmn1r224. O U73122 inibe especificamente a fosfolipase C, que é responsável pela geração de diacilglicerol (DAG) e inositol trisfosfato (IP3), ambos cruciais para a propagação do sinal do recetor.

As proteínas cinases desempenham um papel central nos eventos de fosforilação que se seguem à ativação do Vmn1r224. O ML-9, o Go 6983 e a Rottlerina são inibidores da cinase que impedem a atividade de cinases específicas envolvidas nas vias de sinalização do Vmn1r224, como a cinase da cadeia leve da miosina e a proteína quinase C. Esta perturbação impede a fosforilação e a subsequente ativação dos componentes de sinalização a jusante. O Y-27632 tem como alvo a quinase associada à Rho (ROCK), que influencia o citoesqueleto, afectando assim indiretamente a função do recetor, incluindo o potencial tráfico do recetor para a superfície celular. Além disso, as cascatas de sinalização que envolvem a via MAPK/ERK e a via PI3K/Akt são cruciais para as respostas transcricionais e de sobrevivência à ativação do recetor. O PD 98059 e o LY294002 inibem a MEK e a PI3K, respetivamente, que são cinases essenciais nestas vias, levando a uma inibição da expressão genética e dos efeitos de sobrevivência que podem ser desencadeados pelo Vmn1r224.