Vmn1r155 Ativadores

Os activadores Vmn1r155 comuns incluem, entre outros, bicarbonato de sódio CAS 144-55-8, cloreto de cálcio anidro CAS 10043-52-4, zinco CAS 7440-66-6, cloreto de magnésio CAS 7786-30-3 e cloreto de potássio CAS 7447-40-7.

Os activadores do recetor Vomeronasal 1 englobam um conjunto diversificado de compostos químicos que actuam numa variedade de mecanismos celulares para aumentar a atividade funcional deste recetor acoplado à proteína G (GPCR). O bicarbonato de sódio, ao alterar o pH extracelular, pode ativar receptores sensíveis aos protões como o Vmn1r155, enquanto os catiões divalentes fornecidos pelo cloreto de cálcio e pelo cloreto de magnésio são essenciais para a atividade do GPCR, aumentando potencialmente a sinalização do Vmn1r155. Os metais de transição, como o zinco, fornecidos pelo sulfato de zinco, podem funcionar como moduladores alostéricos para estabilizar a conformação ativa do recetor, aumentando a afinidade do ligando e a ativação. O cloreto de potássio, ao modular o potencial da membrana, pode também promover indiretamente a atividade do Vmn1r155, fomentando um estado celular propício à ativação do recetor.

A modulação das cascatas de sinalização intracelular é outra via através da qual operam os activadores do Vmn1r155. Compostos como a forskolina e o isoproterenol elevam os níveis de AMPc, o que pode ativar a PKA e levar à fosforilação e ativação do Vmn1r155, desde que este esteja acoplado a uma proteína Gs. O ortovanadato de sódio inibe as proteínas tirosina fosfatases, aumentando potencialmente as vias de fosforilação da tirosina, das quais pode depender a ativação do Vmn1r155. A ionomicina, que actua como um ionóforo de cálcio, aumenta a concentração intracelular de Ca2+ e pode ativar vias sensíveis ao cálcio, influenciando potencialmente a atividade do Vmn1r155. Do mesmo modo, a L-arginina pode aumentar a produção de NO, que ativa a guanilil ciclase, afectando possivelmente a ativação do Vmn1r155 através da sinalização dependente do GMPc. O NAD+ pode modular a atividade do recetor indiretamente através de reacções redox, que são fundamentais na sinalização dos GPCR. Por último, o papel da piperina na inibição de enzimas que regulam o metabolismo dos medicamentos pode aumentar a biodisponibilidade dos ligandos endógenos do Vmn1r155, aumentando assim a ativação do recetor.