Os activadores Vmn1r139 pertencem a uma classe química diversa concebida para modular a função do recetor vomeronasal 1 subtipo 139, um recetor que desempenha um papel na deteção de sinais feromonais e pode ter várias influências nos mecanismos de sinalização intracelular. A composição química destes activadores não é uniforme; em vez disso, abrange uma vasta gama de estruturas e funcionalidades moleculares, cada uma adaptada para interagir com os sistemas biológicos de diferentes formas. Normalmente, estes compostos exercem os seus efeitos ligando-se ao recetor ou alterando o ambiente celular do recetor, modulando assim a sua atividade. Alguns activadores interagem diretamente com o local de ligação do recetor, enquanto outros influenciam a função do recetor indiretamente, alterando os níveis de mensageiros secundários intracelulares ou modulando a atividade de enzimas que fazem parte da cascata de sinalização do recetor.
Os mecanismos de ação dos activadores Vmn1r139 são bastante variados, reflectindo a complexidade das vias de sinalização celular. Por exemplo, certos activadores actuam aumentando a concentração de cálcio intracelular, que serve como mensageiro secundário ubíquo mediando uma variedade de processos fisiológicos, incluindo as vias de transdução de sinal que envolvem o recetor Vmn1r139. Outros, como a forskolina, elevam os níveis de AMP cíclico (AMPc), outro mensageiro secundário fundamental que pode aumentar a atividade do recetor ao promover eventos de fosforilação na célula. Ao aumentar o AMPc, estes activadores promovem indiretamente a atividade da proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar as proteínas alvo e provocar alterações conducentes à ativação dos receptores. Alguns activadores impedem a degradação do AMPc através da inibição das enzimas fosfodiesterase, mantendo assim o estado de ativação do recetor. Outros membros desta classe química podem empregar estratégias diferentes, como imitar ligandos endógenos ou alterar a dinâmica dos lípidos da membrana, o que pode ter efeitos a jusante na conformação do recetor e na eficácia da sinalização.
VEJA TAMBÉM
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilil ciclase, aumentando os níveis de AMPc no interior da célula. O AMPc elevado pode aumentar o recetor vomeronasal 1 139 por fosforilação através da proteína quinase A, o que pode levar a alterações na conformação e na função do recetor. | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
O GTPγS é um análogo não hidrolisável do GTP que pode bloquear as proteínas G num estado ativo. Ao impedir a hidrólise do GTP, o GTPγS pode reforçar as vias de transdução de sinal relacionadas com os receptores acoplados à proteína G, como o recetor vomeronasal 1 139, levando a uma ativação prolongada do recetor. | ||||||
Phorbol | 17673-25-5 | sc-253267 | 5 mg | $270.00 | 1 | |
Os ésteres de forbol, como o 12-miristato-13-acetato de forbol (PMA), actuam como análogos do diacilglicerol (DAG) e activam a proteína quinase C (PKC). A ativação da PKC pode levar à fosforilação e ao reforço das vias de sinalização associadas ao recetor vomeronasal 1 139. | ||||||
Bradykinin (1-3) | 23815-91-0 | sc-391193 sc-391193A sc-391193B | 5 mg 25 mg 100 mg | $151.00 $444.00 $1366.00 | ||
A bradicinina actua nos seus receptores, que podem desencadear a via da fosfolipase C, levando à produção de DAG e IP3. Isto pode levar a um aumento do cálcio intracelular e à ativação da PKC, aumentando indiretamente a atividade funcional do recetor vomeronasal 1 139 através da modulação do ambiente celular e das cascatas de sinalização relacionadas com a ativação do recetor. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
A histamina pode interagir com os seus receptores acoplados à proteína G para iniciar uma cascata de eventos intracelulares, incluindo a ativação da fosfolipase C e alterações nos níveis de cálcio intracelular. Isto pode aumentar indiretamente a atividade funcional do recetor vomeronasal 1 139, preparando o ambiente de sinalização do recetor. | ||||||
Serotonin hydrochloride | 153-98-0 | sc-201146 sc-201146A | 100 mg 1 g | $116.00 $183.00 | 15 | |
A serotonina liga-se aos seus receptores acoplados à proteína G, alguns dos quais activam a adenilato ciclase, aumentando assim os níveis de AMPc. Este aumento do AMPc pode levar à ativação da PKA e a eventos de fosforilação a jusante que podem aumentar a atividade funcional do recetor vomeronasal 1 139. | ||||||
ADP | 58-64-0 | sc-507362 | 5 g | $53.00 | ||
O ATP, através dos receptores purinérgicos, pode levar à ativação de várias cascatas de sinalização intracelular, incluindo o aumento dos níveis de cálcio intracelular e da atividade da quinase, aumentando potencialmente a atividade funcional do recetor vomeronasal 1 139 através da modulação das vias de sinalização associadas ao recetor. |