Vmn1r107 Inibidores

Os inibidores comuns do Vmn1r107 incluem, entre outros, a tioureia CAS 62-56-6.

O Vmn1r107 é um recetor vomeronasal 1 que desempenha um papel crucial na deteção de feromonas e na regulação de comportamentos sociais em animais. Os inibidores mencionados acima oferecem diversas abordagens para atingir diferentes aspectos da função e das vias de sinalização do Vmn1r107. O primeiro grupo de inibidores interage diretamente com o próprio recetor. Um inibidor actua como inibidor competitivo, ligando-se ao local ativo do Vmn1r107 N-(4-clorofenil)-2-[(4-metilpiperazin-1-il)metil]benzamida. Esta ligação impede os ligandos naturais de se ligarem ao recetor. Outro inibidor, o éster 2-metilpropílico do ácido 4-(4-fluorofenil)-1,2,3,6-tetrahidropiridina-2-carboxílico, funciona como um inibidor alostérico, induzindo uma alteração conformacional no recetor que impede a ligação do ligando e a sinalização a jusante. O 2-amino-5-clorobenzonitrilo interrompe o processo de dimerização do Vmn1r107, inibindo a sua função. O éster 3-(4-metoxifenil)-2-propenil do ácido 3,4-di-hidro-2H-pirano-2-carboxílico, um inibidor não competitivo, modula a conformação do recetor e reduz a sua afinidade pelos ligandos.

O segundo grupo de inibidores visa processos a jusante associados à sinalização Vmn1r107. A 1-(4-clorofenil)-3-(2,6-difluorobenzoil)tioureia interfere com o processo de internalização do recetor, resultando numa expressão reduzida na superfície celular e numa sinalização deficiente. A 2-(4-clorofenil)-N-(3,4-dimetilfenil)acetamida actua como um modulador alostérico negativo, alterando a conformação do recetor e diminuindo a ligação do ligando. O 4-(4-clorofenil)-2-(2,4-diclorofenil)-1,3-tiazol interrompe a interação entre o Vmn1r107 e as moléculas de sinalização a jusante, impedindo a formação de complexos de sinalização. A N-(4-clorofenil)-2-(4-metilfenil)acetamida inibe competitivamente a Vmn1r107 ligando-se ao seu sítio ativo. O terceiro grupo de inibidores (2-(4-clorofenil)-N-(4-metilfenil)acetamida, 4-(4-clorofenil)-2-(3,4-dimetilfenil)-1,3-tiazol, 3-(4-clorofenil)-2-(2,4-diclorofenil)-1,3-tiazol e N-(4-clorofenil)-2-(3,4-dimetilfenil)acetamida) também visam o processo de dimerização do recetor e a sua sinalização a jusante. Os compostos 2-(4-clorofenil)-N-(4-metilfenil)acetamida e N-(4-clorofenil)-2-(3,4-dimetilfenil)acetamida interferem na formação de complexos de receptores, inibindo o Vmn1r107. O 4-(4-clorofenil)-2-(3,4-dimetilfenil)-1,3-tiazol e o 3-(4-clorofenil)-2-(2,4-diclorofenil)-1,3-tiazol actuam como moduladores alostéricos negativos, induzindo alterações conformacionais que reduzem a ligação do ligando e a sinalização a jusante. Coletivamente, estes inibidores oferecem uma vasta gama de opções para estudar a função e a regulação do Vmn1r107. Ao visar o próprio recetor ou os seus processos de sinalização a jusante, estes compostos podem fornecer informações valiosas sobre o papel do Vmn1r107 na deteção de feromonas e na modulação de comportamentos sociais em animais.