VMAT 2 Inibidores

Os inibidores comuns do VMAT 2 incluem, entre outros, a tetrabenazina CAS 58-46-8, a reserpina CAS 50-55-5, a α-metil-L-p-tirosina CAS 672-87-7, o haloperidol CAS 52-86-8 e o GBR-12909 CAS 67469-78-7.

Os inibidores do VMAT2 (Vesicular Monoamine Transporter 2) são uma classe de compostos químicos que visam e inibem a função da proteína VMAT2, responsável pelo transporte de monoaminas - como a dopamina, a serotonina, a norepinefrina e a histamina - para as vesículas sinápticas. O VMAT2 desempenha um papel fundamental no armazenamento e libertação destes neurotransmissores, uma vez que os acondiciona em vesículas no interior dos neurónios para posterior libertação na fenda sináptica durante a neurotransmissão. Ao permitir o armazenamento adequado e a libertação regulada destes neurotransmissores, o VMAT2 é essencial para manter o equilíbrio e a função dos sistemas de neurotransmissores que regulam o humor, a cognição e o controlo motor.

Os inibidores do VMAT2 actuam bloqueando a capacidade do transportador para mover as monoaminas para as vesículas, interrompendo assim o processo de armazenamento. Isto leva a uma diminuição da disponibilidade de neurotransmissores para libertação durante a sinalização neuronal, o que pode afetar profundamente a transmissão sináptica e a função global das vias de sinalização baseadas nas monoaminas. A inibição do VMAT2 pode levar a alterações na regulação dos níveis de neurotransmissores no cérebro e noutros tecidos, afectando os processos relacionados com a regulação do humor, a resposta ao stress e as funções autonómicas. Os inibidores do VMAT2 interagem com os locais de ligação do transportador, impedindo a captação de neurotransmissores para as vesículas e, em última análise, modulando a sua libertação. O estudo dos inibidores do VMAT2 permite conhecer os mecanismos mais amplos de regulação dos neurotransmissores e ajuda a compreender como a perturbação do transporte vesicular afecta as vias de sinalização das monoaminas e os processos fisiológicos associados.