VGLUT1 Ativadores

Os activadores comuns do VGLUT1 incluem, entre outros, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, o β-estradiol CAS 50-28-2, a corticosterona CAS 50-22-6, o colecalciferol CAS 67-97-0 e o monofosfato de adenosina 3',5'-cíclico CAS 60-92-4.

O VGLUT1, ou Transportador Vesicular de Glutamato 1, é uma proteína fundamental no sistema nervoso central, codificada pelo gene SLC17A7. Este transportador é essencial para o funcionamento correto da transmissão sináptica excitatória, uma vez que é responsável pelo encapsulamento do glutamato, o neurotransmissor excitatório mais prevalente, nas vesículas sinápticas, em preparação para a comunicação neuronal. A expressão do VGLUT1 não é uniforme em todo o cérebro; apresenta uma concentração mais elevada em áreas associadas a funções cognitivas, como o córtex cerebral e o hipocampo. A modulação exacta da expressão do VGLUT1 é essencial para manter o delicado equilíbrio entre a excitação e a inibição neuronais, que é fundamental para o funcionamento normal do cérebro e para a plasticidade. Os níveis de expressão deste transportador são influenciados por vários sinais intracelulares e extracelulares que reflectem o estado funcional e a atividade metabólica dos neurónios.

A expressão do VGLUT1 pode ser influenciada por uma série de compostos químicos, que se entende actuarem como activadores. Por exemplo, o ácido retinóico, um metabolito da vitamina A, desempenha um papel significativo no desenvolvimento neuronal e é conhecido por promover a expressão de vários genes no sistema nervoso, incluindo os envolvidos na função dos neurotransmissores. Do mesmo modo, observou-se que o estradiol, um potente estrogénio, estimula a expressão de genes relacionados com a atividade sináptica. Outros compostos, como a corticosterona, uma hormona libertada em resposta ao stress, e a vitamina D3, que está envolvida em numerosos processos reguladores no organismo, incluindo a função cerebral, foram associados à regulação positiva da expressão do VGLUT1. As moléculas intracelulares, como o AMPc, um segundo mensageiro no interior das células, podem também desencadear cascatas de sinalização que aumentam a expressão do VGLUT1. Estes compostos e o seu envolvimento em processos neurais realçam o complexo ambiente regulador que rege os sistemas de neurotransmissores, incluindo os mecanismos intrincados que controlam a disponibilidade e a função do VGLUT1 no cérebro.