Vangl2 Ativadores

Os activadores Vangl2 comuns incluem, entre outros, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, o lítio CAS 7439-93-2, a forskolina CAS 66575-29-9, o inibidor XVI da GSK-3 CAS 252917-06-9 e a 2-metil-4-isotiazolina-3-ona CAS 2682-20-4.

Os activadores Vangl2 são uma classe de compostos químicos que podem modular a atividade da proteína Vangl2. A Vangl2, ou Van Gogh-like 2, é um componente central da via de polaridade celular planar (PCP). Esta via é responsável pela orientação coordenada das células no plano das folhas epiteliais e a atividade da Vangl2 é crucial para assegurar a orientação celular adequada e a morfogénese dos tecidos. A própria Vangl2 é uma proteína transmembranar e a sua atividade pode ser influenciada por várias interacções bioquímicas. Os activadores desta proteína normalmente facilitam ou amplificam a sua função, assegurando o funcionamento ótimo da via PCP.

Do ponto de vista químico, os activadores da Vangl2 podem pertencer a diversas classes estruturais, desde pequenas moléculas a péptidos. O seu mecanismo de ação pode variar, mas a maioria funciona quer ligando-se diretamente à proteína Vangl2, estabilizando assim a sua forma ativa, quer influenciando moléculas de sinalização a montante ou a jusante que, por sua vez, modulam a atividade da Vangl2. A conceção molecular e a descoberta de activadores da Vangl2 envolvem frequentemente estudos pormenorizados da relação estrutura-atividade, rastreio de elevado rendimento e modelação computacional. Estes compostos caracterizam-se pela sua capacidade de aumentar seletivamente a atividade da Vangl2 sem influenciar significativamente outras proteínas ou vias.