V3R 6 Ativadores

Os activadores comuns do V3R 6 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o rolipram CAS 61413-54-5, o IBMX CAS 28822-58-4 e a (-)-epinefrina CAS 51-43-4.

Os activadores do V3R 6 são uma classe de compostos químicos que estimulam indiretamente a atividade funcional do V3R 6 através da interação com várias vias de sinalização intracelular. A forskolina, o isoproterenol, o rolipram, o IBMX e a epinefrina funcionam através de mecanismos que conduzem a um aumento dos níveis de AMPc. A elevação desta molécula mensageira ativa a proteína quinase A, que pode fosforilar o V3R 6, aumentando a sua atividade. Do mesmo modo, a PGE2, ao interagir com receptores específicos de prostaglandinas, leva à elevação do AMPc e à subsequente ativação da PKA, com o mesmo potencial de fosforilação e ativação do V3R 6. A anisomicina, embora seja um agente menos direto, estimula a via de sinalização da JNK, que pode, em última análise, promover um ambiente celular propício ao aumento da atividade do V3R 6. O PMA, como ativador direto da proteína quinase C, ajuda na cascata de fosforilação que pode aumentar a atividade do V3R 6.

Os activadores continuam com compostos como o Sildenafil, o Vardenafil e o Zaprinast, que inibem a fosfodiesterase 5, impedindo assim a degradação do GMPc. Esta acumulação de GMPc poderia ativar as proteínas quinases dependentes do GMPc, que poderiam então aumentar a atividade do V3R 6. O papel da L-arginina como substrato para a síntese do óxido nítrico contribui ainda mais para a reserva de GMPc, activando a guanilil ciclase, preparando o terreno para a ativação das vias dependentes do GMPc que podem levar ao aumento da função do V3R 6.