V3R 3 Inibidores

Os inibidores comuns do V3R 3 incluem, entre outros, a Staurosporina CAS 62996-74-1, a Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a Wortmannina CAS 19545-26-7 e o PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores químicos do V3R 3 utilizam vários mecanismos para interferir com a função da proteína. A esturosporina actua como um inibidor de quinase de largo espetro, visando as proteínas cinases que são essenciais para a fosforilação e subsequente ativação do V3R 3, bem como as suas proteínas de sinalização associadas. Do mesmo modo, a bisindolilmaleimida I consegue a inibição visando especificamente a proteína quinase C (PKC), que desempenha um papel fundamental nos processos de fosforilação relacionados com o V3R 3. O H-89 visa a proteína quinase A (PKA), outra quinase que, quando inibida, pode impedir o início da sequência de ativação do V3R 3. O LY294002 e a Wortmannin actuam como inibidores da PI3K, uma quinase a montante do V3R 3 na via de sinalização. Ao interromper a atividade da PI3K, estes inibidores obstruem a cascata de eventos necessários para a ativação e função do V3R 3 na célula.

Mais adiante nas vias de sinalização, o PD98059 e o U0126 são utilizados para inibir a MEK, uma quinase da via MAPK/ERK. Esta inibição pode perturbar a via que pode ser crítica para a sinalização do V3R 3. O SB203580 inibe especificamente a p38 MAP quinase, o que pode alterar a dinâmica de sinalização que envolve o V3R 3, levando à sua inibição funcional. A JNK é outro alvo de inibição química pelo SP600125, que, ao impedir a atividade da quinase, pode parar a ativação das vias relacionadas com o V3R 3. O PP2, um inibidor das quinases da família Src, pode interromper a fosforilação de vários substratos, incluindo os associados ao V3R 3, enquanto o AG490 tem como alvo a quinase JAK2, potencialmente interrompendo a sinalização JAK-STAT que o V3R 3 utiliza. Por último, o gefitinib inibe a tirosina quinase EGFR, que pode desempenhar um papel nos eventos de sinalização a montante necessários para a ativação do V3R 3, conduzindo assim à sua inibição funcional. Estes diversos inibidores químicos visam coletivamente diferentes cinases e vias, cada uma desempenhando um papel na complexa regulação e função do V3R 3.