V1RI6 Inibidores
Os inibidores comuns do V1RI6 incluem, entre outros, o Gefitinib CAS 184475-35-2, o Erlotinib, base livre CAS 183321-74-6, o Lapatinib CAS 231277-92-2, o Sorafenib CAS 284461-73-0 e o Sunitinib, base livre CAS 557795-19-4.
Os inibidores do V1RI6 são uma classe de compostos químicos que interagem com um alvo biológico muito específico, presumivelmente um recetor ou enzima identificado pelo código V1RI6. A nomenclatura sugere que o alvo foi classificado e nomeado de acordo com uma abordagem sistemática, provavelmente devido à sua função ou estrutura. Os inibidores, por definição, são moléculas que se podem ligar a uma molécula biológica e diminuir a sua atividade. Muitas vezes, conseguem-no ligando-se ao local ativo do alvo, onde o substrato biológico normal se ligaria, impedindo assim a ocorrência da ação normal do alvo. Os inibidores V1RI6 seriam concebidos para se adaptarem a este local com um elevado grau de especificidade, envolvendo-se frequentemente em vários tipos de interacções não covalentes, tais como ligações de hidrogénio, interacções iónicas, contactos hidrofóbicos e forças de van der Waals. A conceção destes inibidores é um processo sofisticado que exige um conhecimento profundo da estrutura do alvo e da mecânica subjacente à sua função.
No desenvolvimento de inibidores do V1RI6, os investigadores utilizam várias estratégias para identificar e otimizar estes compostos. O rastreio de alto rendimento pode ser inicialmente utilizado para testar a atividade de uma grande biblioteca de produtos químicos contra o alvo V1RI6. Uma vez identificados os potenciais inibidores, os químicos medicinais trabalham no sentido de aperfeiçoar a estrutura química para melhorar a especificidade e a afinidade de ligação. Este processo envolve frequentemente a síntese iterativa e o teste de análogos - compostos que são estruturalmente semelhantes aos sucessos iniciais, mas que foram subtilmente modificados para melhorar as propriedades desejadas. A biologia estrutural do alvo V1RI6, incluindo quaisquer estruturas tridimensionais conhecidas, pode ser um recurso crítico neste esforço, orientando a conceção de inibidores que possam interagir mais eficazmente com o alvo. Técnicas avançadas, como a cristalografia de raios X, a espetroscopia de ressonância magnética nuclear (RMN) ou a microscopia crioelectrónica, podem ser utilizadas para elucidar os pormenores da forma como os inibidores se ligam ao V1RI6, fornecendo informações que conduzem a uma maior otimização. Além disso, os métodos computacionais, como a docagem molecular e as simulações de dinâmica molecular, desempenham um papel importante na previsão da forma como as pequenas moléculas podem interagir com o alvo e na conceção de novos inibidores com características melhoradas.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
O gefitinib tem como alvo o domínio da tirosina quinase do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR), que está a montante de várias vias de transdução de sinal. Ao inibir o EGFR, a sinalização a jusante através de PI3K/AKT/mTOR que pode levar à ativação do V1RI6 é suprimida, resultando na sua inibição funcional. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
O erlotinib é outro inibidor da tirosina quinase do EGFR. Bloqueia a autofosforilação e a ativação do EGFR, inibindo subsequentemente as vias de sinalização a jusante, como a RAS/RAF/MEK/ERK, que podem estar envolvidas na ativação do V1RI6, reduzindo assim a sua atividade. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
O lapatinib inibe os receptores EGFR e HER2/neu. Esta inibição dupla é eficaz na prevenção da ativação das vias de sinalização a jusante, incluindo PI3K/AKT/mTOR e RAS/RAF/MEK/ERK, o que poderia contribuir para a atividade funcional do V1RI6. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
O sorafenib é um inibidor multi-quinase que tem como alvo as quinases RAF, VEGFR e PDGFR, entre outras. Ao inibir estas quinases, o sorafenib interrompe a via de sinalização RAS/RAF/MEK/ERK, que pode ser crítica para a ativação do V1RI6, diminuindo assim a sua atividade funcional. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
O sunitinib é um inibidor do recetor tirosina quinase que afecta múltiplos alvos, incluindo o PDGFR e o VEGFR. Esta ampla inibição impede a via PI3K/AKT/mTOR, reduzindo possivelmente a atividade do V1RI6 se este estiver a jusante destas cinases. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
O pazopanib é um inibidor multi-tirosina quinase que afecta o VEGFR, o PDGFR e o c-Kit. Ao bloquear estas cinases, o pazopanib pode potencialmente inibir as vias de sinalização como PI3K/AKT/mTOR e RAS/RAF/MEK/ERK, o que, por sua vez, pode levar a uma diminuição da atividade do V1RI6. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib é um inibidor da tirosina quinase de largo espetro com atividade contra as quinases da família BCR-ABL e SRC. Esta inibição pode levar indiretamente à supressão da via RAS/RAF/MEK/ERK, que pode estar envolvida na sinalização do V1RI6, diminuindo assim a sua atividade. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
O nilotinib, um inibidor seletivo da quinase BCR-ABL, pode também afetar outras tirosina-quinases. A inibição destas cinases pode atenuar as vias de sinalização a jusante que são pertinentes para a ativação do V1RI6, como a PI3K/AKT/mTOR, levando à diminuição da sua função. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
O imatinib tem como alvo as tirosina quinases BCR-ABL, c-Kit e PDGFR. Ao inibir estas cinases, o imatinib pode reduzir a atividade das vias de sinalização a jusante, tais como PI3K/AKT/mTOR e RAS/RAF/MEK/ERK, que podem ser cruciais para a atividade funcional do V1RI6. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
O trametinib é um inibidor da MEK que inibe especificamente as cinases MEK1/2 no âmbito da via RAS/RAF/MEK/ERK. Esta ação específica pode impedir a ativação de proteínas a jusante, incluindo o V1RI6, reduzindo assim a sua atividade funcional. | ||||||