Os inibidores da V1RC19 são uma classe de compostos químicos que foram identificados pela sua interação molecular específica com um determinado alvo conhecido como V1RC19, uma proteína ou enzima essencial em determinadas vias bioquímicas. Os inibidores são concebidos para se ligarem ao local ativo ou a outra região crítica da proteína V1RC19, inibindo assim a sua função natural no sistema biológico. A estrutura destes inibidores é frequentemente complexa, o que reflecte a necessidade de um elevado grau de especificidade para garantir que interagem com a proteína V1RC19 da forma pretendida, sem afetar outras proteínas ou enzimas do sistema. Esta especificidade é conseguida através de um processo de conceção cuidadoso que pode envolver a identificação de bolsas de ligação únicas ou sítios alostéricos na proteína V1RC19 que não estão presentes noutras proteínas.
O desenvolvimento de inibidores da V1RC19 envolve uma extensa investigação sobre a estrutura e a função da proteína V1RC19, incluindo a sua conformação tridimensional, a dinâmica do seu sítio ativo e o seu papel na respectiva via biológica. Ao compreender estes elementos, os químicos podem conceber inibidores que não só são potentes na sua ação, mas também apresentam uma elevada seletividade, minimizando as interacções com outras proteínas e reduzindo a probabilidade de efeitos fora do alvo. Os inibidores da V1RC19 são normalmente caracterizados pela sua afinidade de ligação, que é uma medida da força e eficácia com que se ligam à proteína V1RC19, bem como pelas suas propriedades cinéticas, como a rapidez com que se ligam e se dissociam do alvo. A arquitetura molecular destes inibidores inclui frequentemente moléculas que imitam o substrato natural da proteína V1RC19 ou que interagem com resíduos de aminoácidos essenciais no local de ligação, permitindo ao inibidor competir eficazmente com o substrato natural na ligação à proteína V1RC19.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
Este análogo nucleósido sintético interfere com a replicação dos vírus ARN, inibindo a inosina monofosfato desidrogenase, o que acaba por conduzir a uma depleção de guanosina trifosfato e impede a replicação do V1RC19. | ||||||
Sofosbuvir | 1190307-88-0 | sc-482362 | 25 mg | $143.00 | 1 | |
O sofosbuvir é metabolizado numa forma ativa de trifosfato análogo da uridina que inibe a proteína NS5B, uma RNA polimerase dependente de RNA viral, que é crucial para a replicação do V1RC19. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Sabe-se que os iões de zinco inibem a atividade da ARN polimerase dependente do ARN, uma enzima essencial para a replicação do V1RC19. O acetato de zinco pode atuar como uma fonte de iões de zinco, inibindo assim potencialmente a atividade do V1RC19. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Sabe-se que a cloroquina aumenta o pH endossómico, o que pode inibir a fusão vírus-célula, uma etapa essencial do ciclo de vida do V1RC19. Ao bloquear a entrada, impede indiretamente o V1RC19 de iniciar o seu processo de replicação. | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | $56.00 | 1 | |
À semelhança da cloroquina, a hidroxicloroquina aumenta o pH endossómico e inibe a glicosilação dos receptores celulares do SARS-CoV-2. Isto impede o vírus de entrar nas células hospedeiras, reduzindo assim a atividade do V1RC19. | ||||||
Ivermectin | 70288-86-7 | sc-203609 sc-203609A | 100 mg 1 g | $56.00 $75.00 | 2 | |
Foi demonstrado que a ivermectina inibe as proteínas de transporte nuclear importina α/β1, que fazem parte de um processo crítico de transporte intracelular que vírus como o V1RC19 sequestram para aumentar a infeção. A inibição desta via diminui a atividade do V1RC19. | ||||||
Lopinavir | 192725-17-0 | sc-207831 | 10 mg | $129.00 | 6 | |
O lopinavir é um inibidor da protease que pode impedir o processamento das poliproteínas virais, essenciais para a maturação do V1RC19. Sem o processamento adequado, o V1RC19 permanece não infecioso. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
O ritonavir actua como um potenciador farmacocinético do lopinavir, inibindo a enzima citocromo P450 3A4 que metaboliza o lopinavir, o que leva a um aumento dos níveis de lopinavir e a uma inibição potenciada da maturação do V1RC19. | ||||||
Apilimod | 541550-19-0 | sc-480051 sc-480051A | 100 mg 1 g | $420.00 $2600.00 | 5 | |
O apilimod inibe a quinase PIKfyve, que está envolvida na produção de fosfatidilinositol 3-fosfato, necessária para a formação dos endossomas iniciais. O V1RC19 necessita de endossomas para a entrada e replicação celular, pelo que a inibição deste processo pode reduzir a sua atividade. | ||||||
Nitazoxanide | 55981-09-4 | sc-212397 | 10 mg | $122.00 | 1 | |
A nitazoxanida interfere com a enzima piruvato:ferredoxina oxidoredutase, que é essencial no metabolismo energético anaeróbico. Embora não esteja diretamente relacionada com o V1RC19, supõe-se que a perturbação dos processos celulares do hospedeiro pode inibir indiretamente a replicação do V1RC19. |