V1RB Ativadores
Os activadores comuns do V1RB incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a PGE2 CAS 363-24-6, a histamina, base livre CAS 51-45-6 e a L-arginina CAS 74-79-3.
Os activadores do V1RB são um grupo diversificado de compostos químicos que aumentam a atividade funcional do V1RB através de vias de sinalização distintas mas convergentes. A forskolina, o isoproterenol, a PGE2, a histamina e a cafeína elevam os níveis intracelulares de AMPc, mas através de mecanismos diferentes, como a ativação direta da adenilil ciclase ou a inibição das fosfodiesterases. O aumento dos níveis de AMPc ativa a PKA, que é capaz de fosforilar proteínas, incluindo o V1RB, aumentando assim a sua atividade como parte da sinalização sensorial. A nicotina e o zinco contribuem para este reforço modulando a sinalização e a estabilização dos receptores. A L-Arginina e o Sildenafil, através dos seus papéis como precursores ou inibidores relacionados com a via do GMPc, influenciam indiretamente os níveis de AMPc, o que poderia aumentar a atividade do V1RB através de mecanismos complexos de interação intracelular.
A ação de substâncias químicas como o 8-Br-cAMP e o Rolipram contorna os activadores a montante e aumenta diretamente a atividade da PKA ou os níveis de AMPc, respetivamente, levando a um aumento do estado de fosforilação e da atividade do V1RB. A capsaicina, por outro lado, utiliza a via de sinalização do cálcio para ativar a CaMK, que pode subsequentemente interagir com as vias dependentes do AMPc, resultando potencialmente na fosforilação e ativação do V1RB. Coletivamente, estes activadores do V1RB funcionam através de várias vias bioquímicas para assegurar o reforço da sinalização do V1RB, visando diferentes aspectos dos mecanismos de ativação e regulação do recetor. Cada ativador, embora distinto no seu alvo inicial e mecanismo, acaba por convergir na modulação de cascatas de sinalização intracelular que facilitam o aumento da atividade do V1RB sem alterar os seus níveis de expressão, assegurando uma resposta sensorial mais potente e regulada.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina é um diterpeno derivado da planta Coleus forskohlii. Estimula diretamente a adenilil ciclase, aumentando os níveis intracelulares de AMPc. O AMPc elevado ativa a PKA (Proteína Quinase A), que pode fosforilar várias proteínas e receptores, incluindo o V1RB, levando à sua maior atividade funcional como recetor sensorial. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é uma catecolamina sintética e um agonista beta-adrenérgico. Ativa os receptores beta-adrenérgicos, levando à ativação da proteína Gs e à subsequente estimulação da adenilil ciclase. O aumento resultante dos níveis de AMPc aumenta indiretamente a atividade do V1RB, promovendo a sinalização dos receptores acoplados à proteína G, da qual o V1RB faz parte. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A prostaglandina E2 é um composto lipídico que ativa os receptores acoplados à proteína G, levando à ativação da adenilato ciclase e ao aumento da produção de AMPc. Esta cascata de sinalização pode contribuir para a ativação do V1RB, facilitando o acoplamento da proteína G e os processos de sinalização em que o V1RB está envolvido. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
A histamina, através da sua ação nos receptores H2, pode aumentar os níveis de AMPc através da ativação da adenilil ciclase. Esta elevação do AMPc pode aumentar a atividade do V1RB, que é modulada por vias dependentes do AMPc nos neurónios sensoriais. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
A L-Arginina é um precursor do óxido nítrico (NO), que ativa a guanilil ciclase, conduzindo a um aumento dos níveis de GMPc. O GMPc pode modular os níveis de AMPc através de mecanismos de interação, aumentando potencialmente a atividade funcional do V1RB. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
O monofosfato de 8-bromoadenosina 3',5'-cíclico é um análogo do AMPc permeável às células que estimula diretamente a PKA. A PKA activada pode fosforilar o V1RB ou as proteínas reguladoras associadas, aumentando assim a sinalização do V1RB. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
O zinco pode atuar como modulador dos receptores acoplados à proteína G e das suas vias de sinalização. Pode aumentar a atividade do V1RB através da estabilização da conformação do recetor que prefere estados de sinalização activos. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
A cafeína inibe as fosfodiesterases, levando a um aumento dos níveis de AMPc ao impedir a sua degradação. O AMPc elevado pode aumentar a sinalização do V1RB através da ativação da PKA, que, por sua vez, pode fosforilar e ativar diretamente o V1RB ou modular a sua via de sinalização. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4 (PDE4), que leva a um aumento dos níveis de AMPc ao impedir a sua degradação. Este aumento pode reforçar indiretamente a atividade do V1RB através de vias de sinalização dependentes do AMPc. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
A capsaicina liga-se ao recetor TRPV1, levando a um influxo de iões de cálcio. Este aumento do cálcio intracelular pode ativar a quinase dependente da calmodulina (CaMK), que pode entrar em contacto com as vias do AMPc, aumentando indiretamente a atividade do V1RB através de eventos de fosforilação. | ||||||