Os inibidores do V1RA5 são uma classe de compostos químicos concebidos para se ligarem seletivamente e inibirem a função de um subtipo específico de recetor, conhecido como V1RA5, que é um código utilizado para se referir a uma determinada estrutura de recetor no vasto panorama das moléculas de sinalização biológica. A nomenclatura V1RA5 segue normalmente uma abordagem sistemática para classificar os receptores com base na sua homologia de sequência, tipo de ligando e características funcionais. A conceção destes inibidores baseia-se na compreensão detalhada da biologia molecular do recetor, incluindo a sua estrutura tridimensional, as vias de sinalização em que está envolvido e os ligandos naturais com que interage. Ao visar este recetor, os inibidores do V1RA5 podem modular a sua atividade, influenciando assim as vias bioquímicas em que o recetor participa.
A criação de inibidores do V1RA5 envolve técnicas sofisticadas de química medicinal, biologia estrutural e desenho de fármacos assistido por computador. Os cientistas utilizam informações de cristalografia, espetroscopia de ressonância magnética nuclear (RMN) e microscopia crioelectrónica para revelar os pormenores da estrutura do recetor. Esta visão estrutural é crucial para identificar os principais locais de ligação e para compreender as alterações conformacionais dinâmicas que ocorrem após a ligação do ligando. Os inibidores são concebidos para se adaptarem perfeitamente a estes locais de ligação, muitas vezes imitando ou competindo com os ligandos naturais do recetor. A interação molecular entre os inibidores do V1RA5 e o recetor é caracterizada pela especificidade e elevada afinidade, o que garante que os inibidores podem modular eficazmente a atividade do recetor sem efeitos fora do alvo. Por conseguinte, estes inibidores são normalmente o resultado de processos de otimização iterativos, incluindo a síntese e o ensaio de numerosos análogos para melhorar as características de ligação e a seletividade para o recetor V1RA5.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
O losartan é um antagonista dos receptores da angiotensina II que bloqueia a ação da angiotensina II no seu recetor, o que pode levar à regulação negativa do V1RA5 através da inibição das vias de sinalização associadas. | ||||||
Eprosartan | 133040-01-4 | sc-207631 | 10 mg | $166.00 | 1 | |
O eprosartan é outro bloqueador dos receptores da angiotensina II. Ao antagonizar estes receptores, pode impedir a ativação de cascatas de sinalização a jusante que, de outro modo, poderiam aumentar a função do V1RA5. | ||||||
Irbesartan | 138402-11-6 | sc-218603 sc-218603A | 10 mg 50 mg | $104.00 $297.00 | 3 | |
O irbesartan actua de forma semelhante ao losartan e ao eprosartan, uma vez que também compete com a angiotensina II no local do seu recetor. Esta inibição competitiva reduz a transdução de sinal que potenciaria a atividade do V1RA5. | ||||||
Candesartan | 139481-59-7 | sc-217825 sc-217825B sc-217825A | 10 mg 100 mg 1 g | $46.00 $92.00 $148.00 | 6 | |
O candesartan é um pró-fármaco que, uma vez ativado, antagoniza os receptores da angiotensina II, diminuindo assim a sinalização que poderia regular positivamente o V1RA5. | ||||||
Telmisartan | 144701-48-4 | sc-204907 sc-204907A | 50 mg 100 mg | $71.00 $92.00 | 8 | |
O telmisartan actua como um bloqueador dos receptores da angiotensina II, diminuindo a potencial regulação positiva do V1RA5 através da atenuação da sinalização mediada pela angiotensina II. | ||||||
Olmesartan acid | 144689-24-7 | sc-219481 sc-219481A sc-219481B sc-219481C sc-219481D | 10 mg 500 mg 1 g 2 g 5 g | $153.00 $204.00 $326.00 $523.00 $1051.00 | 7 | |
O olmesartan, outro antagonista dos receptores da angiotensina II, diminui potencialmente a ativação das vias que levariam à ativação do V1RA5 ao bloquear o ligando normal do recetor. | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | $39.00 $90.00 $120.00 | 4 | |
O valsartan compete com a angiotensina II, impedindo a sua ligação ao recetor e a subsequente sinalização que pode resultar no aumento da função do V1RA5. | ||||||
Azilsartan | 147403-03-0 | sc-503231 sc-503231A sc-503231B sc-503231C sc-503231D sc-503231E | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g | $140.00 $180.00 $230.00 $370.00 $490.00 $781.00 | ||
O azilsartan é um antagonista dos receptores da angiotensina II que bloqueia a via de sinalização da angiotensina II, que poderia contribuir para a ativação do V1RA5. |